Resumo rápido

• A ciproeptadina é um anti-histamínico H1 de primeira geração com atividade antisserotoninérgica e efeito anticolinérgico.
• Nos Estados Unidos, todas as indicações aprovadas são alérgicas. O aumento de apetite aparece no rótulo como reação adversa, não como indicação.
• No Brasil o medicamento está registrado apenas em associações — com cobamamida ou com vitaminas —, e nessas bulas o estímulo do apetite é indicação aprovada.
• Não há advertência em quadro, mas a lista de contraindicações é longa e inclui recém-nascidos, prematuros, lactantes e idosos debilitados.
• Está disponível em farmácia no Brasil: não é caso de importação.

O que é a ciproeptadina?

A ciproeptadina — cloridrato de ciproeptadina, DCB 02135 — é um anti-histamínico de primeira geração que bloqueia receptores H1 e tem, além disso, atividade antisserotoninérgica e ação anticolinérgica do tipo atropina. É essa combinação que explica tanto seu uso alérgico quanto os efeitos que a tornaram popular por outro motivo.

Uma nota de grafia: no Brasil a forma oficial é ciproeptadina, sem “h” no meio. “Ciproheptadina” é a transliteração do inglês.

Nos Estados Unidos, a marca de referência era o Periactin, sob a NDA 012649, da Merck — hoje com status de descontinuado no registro do FDA. O que circula por lá são genéricos em comprimido, xarope e solução oral. Na Europa, ao contrário, o Periactin segue comercializado por via de autorização nacional em vários países.

No Brasil não foi localizado registro de ciproeptadina isolada. O medicamento existe em associações, entre elas:

• Cobavital, da Abbott, registro 1.0553.0344 — cobamamida com cloridrato de ciproeptadina.
• Cobapetit, da Cifarma, registro 1.1560.0070 — xarope de ciproeptadina com cobamamida.
• Apevitin BC, da EMS, registro 1.0235.0328 — ciproeptadina com tiamina, riboflavina, piridoxina, nicotinamida e ácido ascórbico.
• Cobactin — microcomprimidos e xarope de ciproeptadina com cobamamida.
• Há ainda outras associações da mesma classe no mercado brasileiro, como Apetivan BC, Apetiviton BC, Petivit BC e Beritin BC.

Mecanismo de ação

O bloqueio dos receptores H1 responde pelo efeito antialérgico: reduz prurido, urticária, espirros e coriza. O antagonismo dos receptores de serotonina, especialmente 5-HT2, é o que está por trás do efeito sobre o apetite, já que a serotonina participa da sinalização de saciedade no hipotálamo. A ação anticolinérgica explica boca seca, retenção urinária e visão turva, e a passagem pela barreira hematoencefálica explica a sedação, típica dos anti-histamínicos de primeira geração.

Indicações aprovadas — e a questão do apetite

Aqui é preciso separar dois cenários, porque a resposta é diferente em cada país e é justamente onde o erro costuma acontecer.

Estados Unidos. O rótulo do FDA lista apenas indicações alérgicas: rinite alérgica perene e sazonal; rinite vasomotora; conjuntivite alérgica por alérgenos inalantes e alimentos; manifestações cutâneas alérgicas leves e não complicadas de urticária e angioedema; atenuação de reações alérgicas a sangue ou plasma; urticária ao frio; dermografismo; e terapia adjuvante à epinefrina nas reações anafiláticas, depois de controladas as manifestações agudas.

Nesse rótulo, o aumento do apetite e o ganho de peso aparecem na seção de reações adversas, não na de indicações. Ou seja: nos Estados Unidos, usar a ciproeptadina para abrir o apetite é uso fora da bula, derivado de um efeito adverso conhecido.

Brasil. As bulas das associações registradas trazem o apetite como indicação aprovada. A bula do Cobavital indica o produto para estimular o apetite, para distúrbios pondero-estaturais da infância, para estados de astenia e anorexia e para períodos de convalescença. O Cobapetit repete essa indicação, e o Apevitin BC é apresentado como estimulante do apetite.

A formulação precisa, então, é esta: fora da bula nos Estados Unidos para a molécula isolada; indicação de bula no Brasil para as associações. Qualquer afirmação genérica de que “a ciproeptadina é aprovada para engordar” é imprecisa nos dois sentidos.

O que a evidência mostra — e o que ela não mostra

Vale dizer com todas as letras: a evidência clínica para o uso da ciproeptadina como estimulante de apetite é limitada e de baixa certeza.

A revisão sistemática Cochrane de 2022 sobre estimulantes de apetite em fibrose cística incluiu apenas quatro ensaios, com 70 participantes no total, com duração de três a seis meses. A conclusão dos autores é explícita quanto à fragilidade: os achados se baseiam em evidência de baixa certeza a partir de um número pequeno de ensaios, e conclusões firmes não podem ser tiradas.

Uma revisão sistemática de 2019 considerou o medicamento seguro e potencialmente útil para ganho de peso, mas encerra pedindo estudos prospectivos randomizados futuros que incluam medidas objetivas de apetite e de ingestão.

Não existe, portanto, ensaio randomizado moderno, de porte e com desfecho robusto, que sustente uma promessa de ganho de peso. Apresentar o medicamento como solução para engordar é ir além do que os dados permitem.

Posologia

Pelo rótulo americano, a via é oral. Em adultos, a faixa terapêutica vai de 4 a 20 mg ao dia, com a maioria dos pacientes entre 12 e 16 mg, ocasionalmente até 32 mg, sem exceder 0,5 mg por quilo ao dia. Em crianças de 2 a 6 anos, cerca de 0,25 mg por quilo ao dia, usualmente 2 mg duas a três vezes ao dia, com máximo de 12 mg ao dia. Em crianças de 7 a 14 anos, 4 mg duas a três vezes ao dia, com máximo de 16 mg ao dia.

A bula brasileira do Cobavital — cuja forma farmacêutica é o microcomprimido — orienta meio a um microcomprimido duas vezes ao dia antes das refeições para crianças de 2 a 6 anos, um microcomprimido duas vezes ao dia acima de 6 anos e um microcomprimido três vezes ao dia em adultos, com uso a partir de 2 anos.

Segurança

A ciproeptadina não possui advertência em quadro (boxed warning). A ausência está registrada aqui de forma explícita. A lista de contraindicações, no entanto, é longa e merece leitura atenta.

São contraindicações pelo rótulo americano: uso concomitante de inibidores da MAO; glaucoma de ângulo fechado; úlcera péptica estenosante; hipertrofia prostática sintomática; obstrução do colo vesical; obstrução piloroduodenal; recém-nascidos e prematuros; lactantes; pacientes idosos debilitados; e hipersensibilidade ao produto. A bula brasileira do Cobavital acrescenta retenção urinária e menores de 2 anos.

Entre as advertências: os anti-histamínicos podem reduzir o estado de alerta mental; em crianças pequenas podem provocar excitação paradoxal; a ação anticolinérgica exige cautela; idosos têm maior probabilidade de tontura, sedação e hipotensão. O rótulo é particularmente direto quanto à superdosagem: sobretudo em lactentes e crianças pequenas, pode produzir alucinações, depressão do sistema nervoso central, convulsões, parada respiratória e cardíaca e morte.

Vale registrar ainda que os anti-histamínicos de primeira geração, como classe, são sinalizados pelos critérios da Sociedade Americana de Geriatria como medicamentos potencialmente inapropriados em idosos.

Nada disso é compatível com uso por conta própria. É medicamento de prescrição, e a indicação, a dose e a duração são decisões médicas.

Situação regulatória e como funciona o acesso

• Estados Unidos: a marca Periactin está descontinuada; genéricos permanecem disponíveis.
• União Europeia: não há autorização centralizada. A Agência Europeia de Medicamentos publica para a ciproeptadina apenas procedimento de avaliação periódica de segurança referente a produtos autorizados nacionalmente. Dizer que a ciproeptadina é “aprovada pela EMA” seria incorreto.
• Brasil: registrada e disponível em farmácia, nas associações listadas acima.

A conclusão em termos de acesso é direta: não é caso de importação. O medicamento está registrado, é de baixo custo e está distribuído no varejo farmacêutico brasileiro. Não há falta, não há vazio assistencial e não há situação que justifique trazer o produto do exterior. Este artigo é informativo, e não uma pauta de assessoria de importação.

Perguntas Frequentes

A ciproeptadina é remédio para engordar?

Nos Estados Unidos, o aumento de apetite consta do rótulo como reação adversa, e as indicações aprovadas são alérgicas. No Brasil, as associações registradas trazem o estímulo do apetite como indicação de bula. A evidência clínica para essa finalidade é limitada e de baixa certeza, e o uso depende de avaliação e prescrição médicas.

Existe ciproeptadina sozinha no Brasil?

Não foi localizado registro de apresentação isolada. Os produtos disponíveis no país são associações com cobamamida ou com vitaminas.

Criança pode tomar?

As bulas brasileiras das associações preveem uso a partir de 2 anos, com dose por faixa etária. Recém-nascidos e prematuros são contraindicação absoluta, e a superdosagem em crianças pequenas pode ser fatal. A prescrição é obrigatoriamente médica.

Idoso pode usar?

O rótulo contraindica o uso em pacientes idosos debilitados, e os anti-histamínicos de primeira geração são sinalizados como potencialmente inapropriados nessa faixa etária.

Precisa importar?

Não. O medicamento está registrado e disponível no Brasil.

Conclusão

A ciproeptadina é um anti-histamínico antigo, cujo efeito sobre o apetite nasceu como reação adversa e virou, no Brasil, indicação de bula das associações com cobamamida e vitaminas. É medicamento acessível e disponível no país — e também um medicamento com contraindicações relevantes em crianças muito pequenas e em idosos, com evidência de baixa certeza para a finalidade pela qual costuma ser procurado. Não é pauta de importação: é assunto de conversa com o médico.

Fontes

1. FDA, Drugs@FDA — NDA 012649, Periactin (cloridrato de ciproeptadina), Merck, com status de comercialização descontinuado.
2. FDA — rótulo aprovado do cloridrato de ciproeptadina em comprimidos, ANDA 087056, seções de indicações, contraindicações, advertências, reações adversas e posologia.
3. DailyMed — rótulos de genéricos de ciproeptadina em comprimido, xarope e solução oral.
4. ANVISA — bula profissional do Cobavital (cobamamida com cloridrato de ciproeptadina), Abbott Laboratórios do Brasil, registro 1.0553.0344.
5. ANVISA — bula do Cobapetit (cloridrato de ciproeptadina DCB 02135 com cobamamida DCB 02541), Cifarma Científica Farmacêutica, registro 1.1560.0070.
6. ANVISA — bula do Apevitin BC (cloridrato de ciproeptadina com vitaminas), EMS, registro 1.0235.0328.
7. ANVISA — bula do Cobactin (cloridrato de ciproeptadina com cobamamida), microcomprimidos e xarope.
8. McTavish D, Thornton J. Cochrane Database of Systematic Reviews, 2022;9:CD008190, PMID 36149378.
9. Harrison ME et al., Appetite, 2019;137:62-72, PMID 30825493.
10. Agência Europeia de Medicamentos — procedimento PSUSA/00000902/202312, ciproeptadina: lista de medicamentos autorizados nacionalmente.

Sobre a Medicsupply

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