Zebinix (acetato de eslicarbazepina): antiepiléptico para crises focais — indicações e acesso por importação

Resumo rápido

  • O Zebinix (acetato de eslicarbazepina) é um antiepiléptico oral de dose única diária, quimicamente aparentado à carbamazepina e à oxcarbazepina, para crises de início focal (parcial).
  • Na União Europeia, é indicado em monoterapia para adultos com epilepsia recém-diagnosticada e como terapia adjuvante acima de 6 anos; nos EUA, a partir de 4 anos.
  • No estudo de fase 3 BIA-2093-311 (NCT01162460), 71,1% dos adultos tratados com eslicarbazepina ficaram 6 meses sem crises, contra 75,6% com carbamazepina de liberação controlada, o que atendeu ao critério de não inferioridade.
  • O rótulo americano não traz advertência em destaque (tarja); entre as advertências estão hiponatremia, reações graves de pele, tontura e visão dupla.
  • Sem registro na ANVISA e fora das listas de controle especial da Portaria SVS/MS nº 344/1998, o acesso é pela importação para uso próprio, com receita médica.

O que é Zebinix (acetato de eslicarbazepina)?

Zebinix é o nome comercial, na União Europeia, do acetato de eslicarbazepina da BIAL – Portela & Cª, S.A., sediada em Portugal e titular da autorização europeia. Também é comercializado como Aptiom nos Estados Unidos, onde o titular é a Sumitomo Pharma America (antiga Sunovion), sob licença da BIAL.

É tomado por via oral, uma vez ao dia, em comprimidos de 200, 400, 600 e 800 mg; na Europa há também suspensão oral de 50 mg/mL. Pertence aos derivados da carboxamida, grupo da carbamazepina e da oxcarbazepina.

Mecanismo de ação

Após a ingestão, o acetato de eslicarbazepina é rápida e amplamente convertido em eslicarbazepina, metabólito ativo que responde por 91% da exposição do organismo ao fármaco.

O mecanismo exato não é conhecido; deve envolver a inibição dos canais de sódio dependentes de voltagem, que, em estudos de laboratório, a substância e seus metabólitos estabilizam no estado inativado, impedindo disparos repetitivos dos neurônios. Em adultos com epilepsia, a meia-vida da eslicarbazepina é de 13 a 20 horas, e o nível estável é atingido em 4 a 5 dias.

Indicações

As indicações diferem entre as agências:

Uso em crises de início parcial União Europeia (Zebinix) EUA (Aptiom)
Monoterapia Adultos com epilepsia recém-diagnosticada A partir de 4 anos
Terapia adjuvante Adultos, adolescentes e crianças com mais de 6 anos A partir de 4 anos

Histórico de aprovação

Na União Europeia, a autorização de 21/04/2009 cobria o uso adjuvante em adultos; adolescentes, crianças com mais de 6 anos e a suspensão oral entraram em 2016, e a monoterapia, em 2017. Nos EUA, a FDA aprovou o Aptiom (NDA 022416) em 08/11/2013 para uso adjuvante em adultos, a monoterapia em 27/08/2015 e a faixa a partir de 4 anos em 13/09/2017.

Quem é candidato

A decisão cabe ao neurologista. Nos estudos, os participantes tinham crises persistentes apesar de 1 a 3 antiepilépticos (uso adjuvante) ou diagnóstico recente (monoterapia europeia). Quem já teve reação de pele com oxcarbazepina ou carbamazepina, em regra, não deve usá-lo; em pessoas de origem chinesa han ou tailandesa, a bula europeia orienta pesquisar, se possível, o alelo HLA-B*1502 antes do início, pelo possível risco de síndrome de Stevens-Johnson.

Evidências clínicas

Terapia adjuvante

Na avaliação europeia, a eficácia veio de quatro estudos de fase 3, duplo-cegos e controlados por placebo, com 1.703 pacientes com crises persistentes apesar de 1 a 3 antiepilépticos: 800 mg e 1.200 mg uma vez ao dia foram mais eficazes que o placebo em 12 semanas de manutenção, e a redução de pelo menos 50% das crises ocorreu em 30,5% e 35,3% dos pacientes, contra 19,3% com placebo e 20,8% com 400 mg, dose sem efeito significativo.

O maior deles, o BIA-2093-304 (NCT00988429), com 653 pacientes a partir de 16 anos, teve taxa de resposta de 42,6% com 1.200 mg, contra 23,1% com placebo; com 800 mg (30,5%), a diferença não foi estatisticamente significativa.

Monoterapia

No BIA-2093-311 (NCT01162460), de fase 3 e duplo-cego, 815 adultos com epilepsia focal recém-diagnosticada receberam, por sorteio, eslicarbazepina uma vez ao dia (800 a 1.600 mg) ou carbamazepina de liberação controlada duas vezes ao dia (200 a 600 mg por tomada). Ficaram 6 meses sem crises 71,1% e 75,6% (diferença de −4,28 pontos percentuais; IC 95% de −10,30 a 1,74), dentro da margem de não inferioridade de −12 pontos; em 1 ano, 64,7% e 70,3%, com risco estimado de crise maior com a eslicarbazepina (0,19 contra 0,11). Nos EUA, a monoterapia se apoiou em dois estudos de conversão com 365 pacientes a partir de 16 anos, comparados a um controle histórico.

Crianças

Na Europa, o estudo 208 (fase 2; 123 crianças de 6 a 16 anos) mostrou redução média das crises de 34,8%, contra 13,8% com placebo; o 305 (fase 3; 304 participantes de 2 a 18 anos) não teve diferença significativa (18,1% contra 8,6%). Nos EUA, a faixa de 4 a 17 anos se baseou na eficácia em adultos, na farmacocinética e na segurança em 393 pacientes pediátricos.

Posologia e administração

Doses em adultos e crianças

Na bula europeia, adultos começam com 400 mg uma vez ao dia, passam a 800 mg após 1 ou 2 semanas e, conforme a resposta, a 1.200 mg; alguns em monoterapia podem se beneficiar de 1.600 mg, dose não recomendada para idosos. No rótulo americano, o início é de 400 mg, com aumentos semanais de 400 a 600 mg até a manutenção de 800 a 1.600 mg ao dia. Em crianças acima de 6 anos, a Europa prevê 10 mg/kg/dia, com aumentos semanais ou quinzenais de 10 mg/kg/dia até 30 mg/kg/dia (máximo de 1.200 mg; dose de adulto a partir de 60 kg); nos EUA, de 4 a 17 anos, a dose segue faixas de peso, com manutenção de até 1.200 mg/dia. O comprimido pode ser tomado com ou sem alimento e pode ser triturado.

Rins, fígado e outros antiepilépticos

Com depuração de creatinina abaixo de 50 mL/min, o rótulo americano reduz, em geral, as doses pela metade; a bula europeia traz esquema próprio entre 30 e 60 mL/min e não recomenda o uso abaixo de 30 mL/min nem na insuficiência hepática grave. A carbamazepina reduz em cerca de 32% a exposição à eslicarbazepina e aumenta o risco de visão dupla, falta de coordenação e tontura; fenitoína, fenobarbital e primidona podem exigir doses maiores. A retirada deve ser gradual.

Segurança

Contraindicações e advertências

O rótulo americano não tem advertência em destaque (tarja) e contraindica o uso na hipersensibilidade ao acetato de eslicarbazepina ou à oxcarbazepina; a bula europeia inclui hipersensibilidade a outros derivados da carboxamida, como a carbamazepina, ou aos excipientes, além do bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau, e registra aumento do intervalo PR com o uso.

Hiponatremia: nos estudos de uso adjuvante, 1,0% (800 mg) e 1,5% (1.200 mg) dos adultos tiveram sódio abaixo de 125 mEq/L, sem casos com placebo, em geral nas primeiras 8 semanas; o sódio deve ser dosado diante de sintomas como náusea, confusão ou piora das crises e, pela bula europeia, antes e durante o tratamento em quem usa diuréticos, desmopressina ou carbamazepina. Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e reação a medicamento com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) levam à suspensão, salvo outra causa evidente; anafilaxia e angioedema, à suspensão imediata. Constam ainda pensamentos e comportamentos suicidas (risco comum aos antiepilépticos), tontura e alterações de marcha e coordenação (26% com 800 mg e 38% com 1.200 mg, contra 12% com placebo), alterações visuais, lesão hepática, queda de T3 e T4 e casos raros de pancitopenia, agranulocitose e leucopenia.

Gravidez, contracepção e reações comuns

A substância reduz os níveis de etinilestradiol (42%) e levonorgestrel (37%) dos contraceptivos orais, o que exige método adicional ou alternativo não hormonal. Os dados em gestantes são limitados; a bula europeia orienta evitar o uso na gravidez, salvo se o benefício superar o risco, e interromper a amamentação. Nos estudos controlados de uso adjuvante em adultos, as reações mais frequentes com 800 e 1.200 mg foram tontura (20% e 28%; placebo, 9%), sonolência (11% e 18%; 8%), dor de cabeça (13% e 15%; 9%), náusea (10% e 16%; 5%) e visão dupla (9% e 11%; 2%); 14% e 25% abandonaram o tratamento por efeitos adversos, contra 7% com placebo.

Situação regulatória e como funciona o acesso

Na base de dados abertos da ANVISA de 23/09/2026 não há registro, ativo ou inativo, de Zebinix, Aptiom ou eslicarbazepina, e a consulta ao sistema da agência em 24/09/2026 também não retornou nenhum produto. A substância também não aparece nas listas do Anexo I da Portaria SVS/MS nº 344/1998 (atualização da RDC nº 1.036, de 09/07/2026), ao contrário de carbamazepina, oxcarbazepina e lacosamida, que estão na Lista C1.

Vale, assim, a regra geral da importação por pessoa física (RDC nº 81/2008, Capítulo XII): medicamento acabado para uso próprio, em quantidade e frequência compatíveis com a duração e a finalidade do tratamento, sem caracterizar comércio, dispensa autorização sanitária na entrada. As origens possíveis são Europa e EUA; a viabilidade é confirmada caso a caso.

Alternativas registradas e o que o SUS oferece

Carbamazepina e oxcarbazepina têm registro ativo — como Tegretol (1.0068.0085) e Trileptal (1.0068.0046), da Novartis, além de genéricos e similares —, assim como a lacosamida (Vimpat, 1.2361.0081, da UCB), que também age nos canais de sódio. O Protocolo Clínico e Diretrizes Terapêuticas da Epilepsia do SUS prevê fármacos como carbamazepina, fenitoína, lamotrigina, levetiracetam e ácido valproico, mas não a eslicarbazepina.

Compra judicial: exigências para custear um antiepiléptico sem registro

No Tema 500 da repercussão geral (RE 657.718, julgado em 22/05/2019), o STF fixou que, em regra, a falta de registro na ANVISA impede o fornecimento de medicamento por decisão judicial. A exceção exige mora irrazoável da agência na análise do pedido de registro (prazo superior ao da Lei 13.411/2016), pedido de registro no Brasil (salvo medicamentos órfãos para doenças raras e ultrarraras), registro em renomadas agências reguladoras no exterior e inexistência de substituto terapêutico registrado no país; a ação deve ser proposta contra a União, e o Estado não pode ser obrigado a fornecer medicamento experimental. No Tema 990, o STJ firmou que operadoras de plano de saúde não estão obrigadas a fornecer medicamento sem registro na ANVISA.

Para a eslicarbazepina, o ponto sensível é o substituto registrado: há antiepilépticos registrados quimicamente aparentados ou que agem nos canais de sódio. O relatório médico, com a receita, precisa detalhar diagnóstico, tratamentos anteriores e por que as alternativas registradas falharam, não foram toleradas ou são contraindicadas. A orientação jurídica é individual, sem garantia de resultado. É comum a ação trazer orçamentos de fornecedores, e a Medicsupply pode fornecer a cotação da importação.

Como a Medicsupply conduz a importação

No caso do acetato de eslicarbazepina, a Medicsupply atua como assessoria de importação, sem vender medicamentos. O processo corre sempre em nome do paciente e começa pela receita médica. O prazo médio depende da origem do produto:

Origem Prazo médio
EUA (FDA) 10 dias
Canadá (Health Canada) 17 dias
Europa (EMA) 16 dias úteis
Ásia: Índia, China e Japão (CDSCO, NMPA, PMDA) 16 dias úteis

Os prazos variam conforme a disponibilidade do fornecedor, a modalidade de importação e a eventual necessidade de autorização excepcional; nenhum prazo é prometido a um caso específico, e a confirmação cabe ao time de compras.

  • Modalidades: remessa expressa internacional, usada na maioria dos casos; DSI, que está sendo substituída; e DUIMP, novo modelo do Siscomex que unifica DI, LI e DSI e permite anuências em paralelo.
  • Documentos: fatura pró-forma, fatura comercial, romaneio de carga, conhecimento aéreo (AWB) e declaração de importação (DIR, DSI ou DUIMP), sempre em nome do paciente.
  • Formação do valor: preço do fornecedor internacional, câmbio do dia, impostos e taxas alfandegárias e frete; quando há equivalente nacional, compara-se com a tabela CMED.
  • Alcance: canal direto com fornecedores sob FDA, EMA, CDSCO, NMPA, PMDA e Health Canada; não há canal na América do Sul.

Perguntas Frequentes

Zebinix tem no Brasil?

Não há registro na ANVISA (consulta em 24/09/2026), nem da marca nem do princípio ativo. O acesso é pela importação para uso próprio, em nome do paciente, com receita médica.

Para que serve o Zebinix?

Para crises epilépticas de início focal (parcial). Na União Europeia, é indicado sozinho em adultos com diagnóstico recente ou associado a outros antiepilépticos acima de 6 anos; nos EUA, a partir de 4 anos.

Zebinix e Aptiom são o mesmo medicamento?

Têm o mesmo princípio ativo e as mesmas concentrações de comprimido: Zebinix é a marca europeia da BIAL, e Aptiom, a americana, da Sumitomo Pharma America sob licença da BIAL. As indicações variam por agência.

A eslicarbazepina causa hiponatremia?

Pode causar; é uma das advertências principais. Nos estudos de uso adjuvante em adultos, 1,0% a 1,5% tiveram sódio abaixo de 125 mEq/L, em geral nas primeiras semanas, e o médico pode pedir dosagens de sódio.

Conclusão

O Zebinix (acetato de eslicarbazepina) é um antiepiléptico de dose única diária para crises de início focal, autorizado na União Europeia desde 2009 e nos EUA desde 2013. Sem registro na ANVISA e fora das listas de controle especial, o acesso é pela importação para uso próprio, com receita; a via judicial depende das condições do STF e de mostrar por que as alternativas registradas não atendem ao caso.

Fontes

  1. FDA, rótulo de Aptiom (DailyMed), Sumitomo Pharma America, revisão 11/2023; setid 3d0c9554-eaeb-4694-8089-00133fcadce3
  2. FDA, Drugs@FDA — NDA 022416 (Aptiom), aprovação em 08/11/2013; suplementos S-001 (27/08/2015) e S-009 (13/09/2017)
  3. EMA — Zebinix, EPAR, EMEA/H/C/000988 (BIAL – Portela & Cª, S.A.), informação do produto de 31/03/2025
  4. ANVISA — Dados abertos de medicamentos (base de 23/09/2026) e consulta de medicamentos registrados (24/09/2026): Zebinix, Aptiom e eslicarbazepina sem registro; Tegretol, Trileptal e Vimpat ativos
  5. ANVISA — RDC nº 1.036, de 09/07/2026, atualização do Anexo I da Portaria SVS/MS nº 344/1998
  6. ANVISA — RDC nº 81, de 05/11/2008, Capítulo XII (importação por pessoa física), na redação da RDC nº 28/2011
  7. Ministério da Saúde — PCDT da Epilepsia, Portaria Conjunta SAS/SCTIE nº 17/2018, com alterações até 04/2026
  8. ClinicalTrials.gov NCT01162460 (BIA-2093-311)
  9. Trinka E et al., Epilepsia, 2018;59(2):479-491. PMID 29369348.
  10. ClinicalTrials.gov NCT00988429 (BIA-2093-304)
  11. Sperling MR et al., Epilepsia, 2015;56(2):244-253. PMID 25528898.
  12. STF — Tema 500 da repercussão geral, RE 657.718, julgado em 22/05/2019
  13. STJ — Tema 990 dos recursos repetitivos, REsp 1.712.163/SP, 2018

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