Rydapt (midostaurina): inibidor de FLT3 e KIT para leucemia mieloide aguda e mastocitose sistêmica avançada

Resumo rápido

  • O Rydapt (midostaurina) é um inibidor de quinases, entre elas FLT3 e KIT, em cápsulas moles de 25 mg por via oral, com registro ativo na ANVISA (1.0068.1156, Novartis Biociências) e comercializado no Brasil em 2025.
  • Indicações, só em adultos: leucemia mieloide aguda (LMA) recém-diagnosticada com mutação de FLT3, com a quimioterapia de indução e consolidação, e mastocitose sistêmica avançada; na União Europeia e no Brasil, também a manutenção isolada após resposta completa, que a FDA não inclui.
  • No RATIFY, somar a midostaurina à quimioterapia reduziu o risco de morte em 23% (razão de risco 0,77; IC 95% 0,63 a 0,95); no D2201, a resposta global na mastocitose avançada foi de 60%.
  • Sem advertência em destaque (tarja) no rótulo americano; pedem atenção a toxicidade pulmonar, às vezes fatal, o dano ao feto, o QT, a náusea e os vômitos, com antiemético preventivo, e as interações pelo CYP3A4.
  • Nos planos, as DUTs 64 e 142 da ANS cobrem a midostaurina na LMA com FLT3 em primeira linha, com quimioterapia, e o teste de FLT3; a mastocitose fica fora, e até 23/10/2026 não havia relatório da Conitec sobre o medicamento. Negativas são questão de custeio.

O que é Rydapt (midostaurina)?

Rydapt é o nome comercial da midostaurina, em cápsulas moles de 25 mg para uso oral. Nos EUA, a titular é a Novartis Pharmaceuticals Corporation (NDA 207997, aprovada em 28/04/2017); na União Europeia, a Novartis Europharm Limited, desde 18/09/2017. No Brasil, o registro é da Novartis Biociências S.A., e a bula aprovada em 15/09/2025 descreve a caixa com 112 cápsulas.

Leucemia mieloide aguda com FLT3 e mastocitose sistêmica avançada

Na LMA, células imaturas que formam o sangue sofrem transformação maligna e param de amadurecer na fase de blastos, o que reduz as células normais. As mutações do FLT3 ocorrem por duplicação interna em tandem (ITD) ou no domínio tirosina-quinase (TKD); pelas diretrizes do Ministério da Saúde, a FLT3-ITD se associa a doença agressiva e de mau prognóstico. A mastocitose sistêmica avançada reúne neoplasias hematológicas raras e de mau prognóstico: a forma agressiva (MSA), a associada a outra doença clonal do sangue (MS-ADHNM) e a leucemia das células mastocíticas (LCM).

Mecanismo de ação

A midostaurina inibe várias tirosina-quinases de receptor. Bloqueia a sinalização do FLT3 e leva à parada do ciclo e à morte (apoptose) de células leucêmicas com FLT3 mutado (ITD ou TKD) ou com excesso do receptor normal. Em laboratório, nas concentrações atingidas no tratamento, inibe o KIT com a mutação D816V, que impulsiona a mastocitose sistêmica, e reduz a proliferação, a sobrevivência e a liberação de histamina dos mastócitos; atinge ainda PDGFR, VEGFR2 e a proteína quinase C. É metabolizada sobretudo pelo CYP3A4, no fígado.

Indicações

Nas três agências, o uso é só em adultos, e, na LMA, a mutação de FLT3 precisa ser confirmada por teste (aprovado pela FDA, nos EUA; validado, na Europa e no Brasil).

Estados Unidos (FDA)

Pelo rótulo vigente (versão de 06/2026): LMA recém-diagnosticada com FLT3, em combinação com a indução padrão de citarabina e daunorrubicina e a consolidação com citarabina, com a ressalva de que não é indicado como tratamento único de indução. A manutenção isolada não integra a indicação. Na mastocitose, as formas agressiva, associada a neoplasia hematológica e leucemia de mastócitos.

União Europeia (EMA)

LMA recém-diagnosticada com FLT3, com indução por daunorrubicina e citarabina e consolidação com citarabina em altas doses e, para quem atinge resposta completa, manutenção com o Rydapt isolado; em monoterapia, as três formas de mastocitose avançada. Na LMA, a partir de 60 anos, só para quem pode receber quimioterapia de indução intensiva, com estado funcional adequado e sem comorbidades importantes.

Brasil (ANVISA)

A bula de 15/09/2025 repete o escopo europeu, inclusive a manutenção isolada e a restrição a partir de 60 anos na LMA; na mastocitose, cita MSA, MS-ADHNM e LCM. Abaixo de 18 anos, segurança e eficácia não foram estabelecidas.

Evidências clínicas

LMA: RATIFY (CALGB 10603), fase 3

O RATIFY (NCT00651261), randomizado, duplo-cego e controlado por placebo, incluiu 717 adultos de 18 a 60 anos com LMA recém-diagnosticada e FLT3 mutado. Midostaurina 50 mg ou placebo, duas vezes ao dia nos dias 8 a 21, acompanhou até dois ciclos de indução com daunorrubicina e citarabina e até quatro de consolidação com citarabina em altas doses, seguidos de até 12 ciclos de 28 dias de manutenção. Pelos rótulos, a sobrevida global melhorou (razão de risco 0,77; IC 95% 0,63 a 0,95; p bilateral 0,016), com 51% contra 43% de sobreviventes em 5 anos, e a sobrevida livre de eventos teve mediana de 8,2 contra 3,0 meses (razão de risco 0,78; IC 95% 0,66 a 0,93). O benefício foi consistente nos subtipos ITD e TKD. A remissão completa em 60 dias (58,9% contra 53,5%) não diferiu de forma significativa, e nas mulheres não houve benefício aparente de sobrevida (razão de risco 1,007).

Manutenção: o que os dados mostram

Após a consolidação, 205 pacientes em remissão (120 com midostaurina e 85 com placebo) seguiram para a manutenção, por mediana de 11 meses. Numa análise posterior (Larson, 2021), a midostaurina reduziu a recidiva acumulada (razão de risco 0,71; IC 95% 0,54 a 0,93) contando os eventos após o transplante; com o transplante como risco competitivo, não houve diferença significativa, e o efeito próprio da manutenção ficou inconclusivo.

Mastocitose avançada: D2201 e A2213

O D2201 (NCT00782067), de fase 2, aberto e de braço único, tratou 116 pacientes com 100 mg duas vezes ao dia; 89 com dano a órgãos formaram a população de eficácia. Na publicação, a resposta global foi de 60% (IC 95% 49 a 70), com 45% de resposta maior (resolução completa de ao menos um tipo de dano), semelhante entre subtipos, com ou sem KIT D816V e tratamento prévio; a sobrevida global mediana foi de 28,7 meses (9,4 na LCM). Pelo critério da FDA, remissão completa ou incompleta em 6 ciclos, a taxa foi de 21% (IC 95% 13 a 31), sem nenhuma completa. No A2213 (NCT00233454), de suporte, com 26 pacientes, a resposta foi de 69% nos 12 primeiros ciclos.

Posologia e administração

Pela bula brasileira e pelos rótulos da FDA e europeu: via oral, duas vezes ao dia, a cada 12 horas aproximadamente, com alimento (pela bula brasileira, após refeições leves e com pouca gordura, como café da manhã e jantar). As cápsulas são engolidas inteiras com água, sem abrir, partir ou mastigar, e o antiemético preventivo é dado antes do tratamento.

  • LMA: 50 mg (duas cápsulas) duas vezes ao dia, nos dias 8 a 21 de cada ciclo de indução e de consolidação. Na Europa e no Brasil, segue-se o uso diário como manutenção em quem está em resposta completa, até a recidiva, por até 12 ciclos de 28 dias, com suspensão 48 horas antes do condicionamento para transplante.
  • Mastocitose avançada: 100 mg (quatro cápsulas) duas vezes ao dia, enquanto houver benefício ou até toxicidade inaceitável.
  • Ajustes: na LMA (Europa e Brasil), QTc entre 470 e 500 ms reduz a dose a 50 mg uma vez ao dia no restante do ciclo, e QTc acima de 500 ms ou infiltrado pulmonar grau 3 ou 4 suspendem o Rydapt no restante do ciclo. Na mastocitose, queda de células do sangue atribuída ao remédio ou náusea e vômitos graves levam a pausar e retomar com 50 mg duas vezes ao dia, subindo a 100 mg se tolerado.
  • Dose esquecida ou vomitada: não repor; tomar a próxima no horário habitual.
  • Outros: sem ajuste na insuficiência renal leve ou moderada; conservar de 15 a 30 °C, na embalagem original, protegido da umidade (bula brasileira).

Segurança

O rótulo americano não tem advertência em destaque (tarja). Nos EUA, a única contraindicação é a hipersensibilidade à midostaurina ou aos excipientes; na Europa e no Brasil, soma-se o uso com indutores potentes do CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, enzalutamida e erva-de-são-joão, que a FDA manda evitar. Pelo rótulo da FDA, na LMA, com a quimioterapia, foram mais comuns que com placebo náusea (83% contra 70%), vômitos (61% contra 53%) e dor de cabeça (46% contra 38%). Na mastocitose, em 142 pacientes, houve náusea em 82%, vômitos em 68%, diarreia em 54% e inchaço em 40%.

Advertências principais

  • Pulmão: doença pulmonar intersticial e pneumonite, algumas fatais (pneumonite em 11% na LMA); suspender diante de sinais sem causa infecciosa.
  • Sangue e infecções: neutropenia, inclusive grave; hemograma regular e infecção grave ativa controlada antes da monoterapia.
  • Coração: no RATIFY, QTcF acima de 500 ms em 6,2% contra 2,6% (ECG se houver outros remédios que alongam o QT); na mastocitose, insuficiência cardíaca, inclusive fatal.
  • Crianças: com formulação não aprovada, quimioterapia intensiva e antifúngico azólico, duas tiveram queda grave e prolongada de neutrófilos e plaquetas.
  • Excipientes: 100 mg contêm cerca de 333 mg de álcool (bula brasileira).

Interações, gravidez e amamentação

Inibidores potentes do CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina e ritonavir, elevam a exposição (com cetoconazol, área sob a curva 10 vezes maior); prefere-se alternativa ou monitoramento, sobretudo na primeira semana de uso (na LMA, na de cada ciclo). Substratos de CYP2B6, BCRP e OATP1B1, como bupropiona e rosuvastatina, podem exigir ajuste de dose; anticoncepcionais orais com etinilestradiol e levonorgestrel não foram afetados de forma relevante. Pode causar dano ao feto: teste de gravidez até 7 dias antes e contracepção eficaz durante o uso e por 4 meses depois, também para homens com parceira fértil (FDA). A amamentação é suspensa no mesmo período, e a bula brasileira contraindica o aleitamento e a doação de leite.

Como funciona o acesso no Brasil

O Rydapt tem registro ativo na ANVISA (1.0068.1156, Novartis Biociências S.A., vencimento em 04/2028; dados abertos de 23/10/2026). Na Lista CMED de 09/10/2026, a caixa com 112 cápsulas de 25 mg consta como comercializada em 2025, sem restrição hospitalar e com tarja vermelha. O similar Flykato (Dr. Reddy’s, 1.5143.0087) tem registro ativo, mas consta sem comercialização em 2025, e o registro da midostaurina genérica da mesma empresa (1.5143.0088) está inativo. A midostaurina não é controlada pela Portaria SVS/MS nº 344/1998 (RDC nº 1.036/2026). O acesso não passa por importação: a aquisição é nacional, e a questão é quem paga.

No SUS

As Diretrizes Diagnósticas e Terapêuticas da LMA do adulto (Portaria SAS/MS nº 705/2014) não citam a midostaurina. Desde a Portaria GM/MS nº 8.477/2025, os oncológicos do SUS seguem a Assistência Farmacêutica em Oncologia (AF-Onco), com compra centralizada, negociada ou descentralizada; a midostaurina não está no elenco atualizado em 02/09/2026. Até 23/10/2026, não constava no site da Conitec relatório de recomendação sobre a midostaurina.

Nos planos de saúde

A Lei nº 9.656/1998 (art. 10, VI, e art. 12) exclui da cobertura obrigatória os remédios de uso domiciliar, mas ressalva os antineoplásicos orais. No Rol da ANS (Anexo II atualizado pela RN nº 681/2026), a DUT 64 lista a midostaurina na LMA “em combinação com quimioterapia em primeira linha para pacientes com mutação de FLT3”, e a DUT 142 cobre a pesquisa de mutação de FLT3 quando a bula a exige para iniciar o tratamento. A manutenção isolada não é citada, e a mastocitose sistêmica não tem DUT. Fora do Rol, valem os cinco critérios cumulativos fixados pelo STF na ADI 7265, em 18/09/2025: prescrição do médico assistente, ausência de negativa expressa ou de análise pendente na ANS, falta de alternativa adequada no Rol, comprovação científica de eficácia e segurança e registro na ANVISA.

Quando a cobertura é negada

A discussão, administrativa e, se preciso, judicial, é de custeio, não de importação; no SUS, os pedidos judiciais seguem as teses do STF nos Temas 6 e 1.234. Ajudam a negativa por escrito e um relatório médico com o diagnóstico, o laudo de FLT3 e os tratamentos prévios; cada caso pede orientação médica e jurídica individualizada, sem garantia de resultado.

Perguntas Frequentes

Preciso importar o Rydapt?

Em regra, não: tem registro ativo e consta como comercializado em 2025 na CMED, sem restrição hospitalar; a dificuldade costuma ser o custeio, pelo plano ou pelo SUS.

O plano de saúde cobre o Rydapt?

Na LMA com mutação de FLT3, em primeira linha com quimioterapia, a DUT 64 prevê a cobertura, e o teste de FLT3 entra na DUT 142. Na mastocitose, sem DUT, a cobertura depende dos cinco critérios da ADI 7265, caso a caso, sem garantia de resultado.

O Rydapt pode ser usado sozinho na leucemia mieloide aguda?

Não como tratamento de indução. Na Europa e no Brasil, o uso isolado é previsto só na manutenção, após resposta completa, por até 12 ciclos; nos EUA, essa fase não está na indicação.

Existe genérico da midostaurina no Brasil?

Há o similar Flykato, com registro ativo, mas sem comercialização em 2025 na CMED; o registro do genérico está inativo.

Conclusão

A midostaurina é um inibidor oral de FLT3 e KIT para adultos com LMA recém-diagnosticada e mutação de FLT3, junto da quimioterapia intensiva, e com mastocitose sistêmica avançada. Prolongou a sobrevida no RATIFY; a manutenção isolada está nas indicações europeia e brasileira, não na americana. Pede antiemético e atenção ao pulmão, ao QT e às interações. No Brasil, é registrado e comercializado, e o acesso é questão de custeio, com cobertura dos planos na LMA pela DUT 64.

Fontes

  1. FDA — Rydapt (midostaurina), bula vigente: NDA 207997, Novartis Pharmaceuticals Corporation, aprovação em 28/04/2017 (Drugs@FDA); DailyMed, versão 15, de 08/06/2026.
  2. EMA — Rydapt, EPAR, EMEA/H/C/004095 (Novartis Europharm Limited): resumo das características do medicamento, atualizado em 14/01/2026; autorização de 18/09/2017.
  3. ANVISA — Rydapt, bula para o profissional de saúde, Novartis Biociências S.A., registro 1.0068.1156, aprovada em 15/09/2025.
  4. ANVISA — Dados abertos de medicamentos (23/10/2026) e Lista CMED de 09/10/2026: Rydapt 1.0068.1156 (ativo, comercializado em 2025), Flykato 1.5143.0087 (ativo, sem comercialização em 2025) e midostaurina 1.5143.0088 (inativo); RDC nº 1.036/2026 (Portaria SVS/MS nº 344/1998).
  5. Ministério da Saúde — Portaria SAS/MS nº 705, de 12/08/2014 (Diretrizes Diagnósticas e Terapêuticas da LMA do Adulto); Portaria GM/MS nº 8.477/2025 e elenco do AF-Onco (02/09/2026).
  6. ANS — Rol de Procedimentos e Eventos em Saúde (RN nº 465/2021), Anexo II atualizado pela RN nº 681/2026: DUT 64 (terapia antineoplásica oral) e DUT 142 (FLT3, pesquisa de mutações).
  7. Brasil — Lei nº 9.656, de 3 de junho de 1998, arts. 10 e 12.
  8. Stone RM et al., N Engl J Med, 2017;377(5):454-464. PMID 28644114 (RATIFY/CALGB 10603; ClinicalTrials.gov NCT00651261).
  9. Larson RA et al., Leukemia, 2021;35(9):2539-2551. PMID 33654204 (RATIFY, recidiva e manutenção; ClinicalTrials.gov NCT00651261).
  10. Gotlib J et al., N Engl J Med, 2016;374(26):2530-2541. PMID 27355533 (D2201; ClinicalTrials.gov NCT00782067).
  11. DeAngelo DJ et al., Leukemia, 2018;32(2):470-478. PMID 28744009 (A2213; ClinicalTrials.gov NCT00233454).

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