Resumo rápido

• O dissulfiram é inibidor da aldeído desidrogenase e coadjuvante no tratamento da dependência crônica de álcool: não reduz o desejo de beber, torna a ingestão de álcool intolerável.
• O rótulo vigente é explícito: nunca administrar a paciente em intoxicação alcoólica nem sem o seu pleno conhecimento, e o médico deve orientar os familiares.
• A reação entre dissulfiram e álcool pode ser grave: em casos severos o rótulo descreve colapso cardiovascular, arritmias, infarto do miocárdio, convulsões e morte.
• O mesmo rótulo registra toxicidade hepática, incluindo insuficiência hepática que resultou em transplante ou morte, e pede provas de função hepática no seguimento.
• No Brasil não há registro ativo localizado: ANTIETANOL (1.1300.0229) inativo desde dezembro de 2019 e SARCOTON (1.0181.0295) desde 2016. Havendo indicação médica, o acesso passa por importação para uso próprio, com receita.

O que é o dissulfiram?

O dissulfiram, grafia adotada em português do Brasil e nos atos da ANVISA, é medicamento oral usado como coadjuvante no transtorno por uso de álcool. O princípio ativo também é comercializado como Antabuse, a depender do país. Nos Estados Unidos, Antabuse corresponde à NDA 007883, aprovada em 28 de agosto de 1951; hoje esses produtos constam como descontinuados no Drugs@FDA, e o que segue disponível lá são genéricos com rótulo vigente, em comprimidos de 250 mg e 500 mg.

Descontinuação comercial não é retirada sanitária: em determinação de 26 de setembro de 2001, o FDA registrou que os comprimidos de 250 mg e 500 mg da NDA 7-883 não foram retirados do mercado por razões de segurança ou de eficácia. O próprio rótulo afirma que o dissulfiram não é uma cura para o alcoolismo e que, usado isoladamente, sem motivação e terapia de apoio, é improvável que altere o padrão de consumo.

Mecanismo de ação e a reação com o álcool

O álcool é convertido em acetaldeído e, em seguida, a aldeído desidrogenase transforma o acetaldeído em acetato. O dissulfiram bloqueia essa segunda etapa e o acetaldeído acumula: segundo o rótulo, a concentração no sangue pode ficar de 5 a 10 vezes maior do que no metabolismo da mesma quantidade de álcool sem o medicamento. Ele não age sobre o desejo de beber: é barreira química.

Esse acúmulo produz a reação dissulfiram-álcool: rubor, pulsação na cabeça e no pescoço, cefaleia pulsátil, náusea, vômito copioso, sudorese, taquicardia, hipotensão, síncope e confusão, com duração de 30 a 60 minutos até várias horas nos casos mais graves. Nos casos severos, o rótulo descreve depressão respiratória, colapso cardiovascular, arritmias, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva aguda, inconsciência, convulsões e morte.

O efeito não termina com o último comprimido: uma ou até duas semanas após a última dose, a ingestão de álcool ainda pode produzir sintomas. E o álcool não está apenas na bebida: o rótulo cita molhos, vinagres, xaropes para tosse e até loções pós-barba e fricções como fontes capazes de desencadear a reação, o que exige atenção a rótulos de alimentos, medicamentos e produtos de higiene.

Indicações aprovadas

No rótulo americano vigente, o dissulfiram é indicado como auxiliar no manejo de pacientes selecionados com alcoolismo crônico que desejam permanecer em sobriedade sustentada, para que o tratamento de apoio e psicoterapêutico seja aplicado com melhor aproveitamento. A bula histórica do ANTIETANOL usava formulação equivalente: coadjuvante no tratamento do alcoolismo crônico.

Duas restrições fazem parte da indicação e não são detalhe. A primeira: o dissulfiram nunca deve ser administrado a paciente em estado de intoxicação alcoólica. A segunda: nunca deve ser administrado sem o pleno conhecimento do paciente, e o médico deve orientar os familiares nesse sentido. As duas frases estão em destaque no topo do rótulo. Administrar o medicamento escondido na comida ou na bebida de alguém contraria o rótulo e expõe a pessoa a uma reação potencialmente fatal.

Evidências clínicas

O dissulfiram foi aprovado em 1951, décadas antes das bases públicas de registro de ensaios: não há ensaio pivotal com número de registro, e a evidência vem de estudos randomizados publicados e de meta-análises.

O estudo controlado mais citado é o ensaio cooperativo da Veterans Administration: 605 homens randomizados em 250 mg de dissulfiram (202), 1 mg (204) e nenhum dissulfiram (199), acompanhados por um ano. Não houve diferença significativa entre os grupos em abstinência total, tempo até o primeiro consumo ou estabilidade social. Entre os que voltaram a beber e completaram todas as entrevistas, o grupo de 250 mg relatou menos dias de consumo (49,0 ± 8,4) do que o de 1 mg (75,4 ± 11,9) e do que o sem dissulfiram (86,5 ± 13,6). Os autores concluíram que o medicamento pode reduzir a frequência do consumo após a recaída, mas não potencializa o aconselhamento para sustentar abstinência. Fuller RK, Branchey L, Brightwell DR, et al. JAMA. 1986;256(11):1449-1455. PMID 3528541.

Uma meta-análise de 22 ensaios randomizados, com 2.414 participantes, encontrou taxa de sucesso maior com dissulfiram do que nos controles: g de Hedges de 0,58 (intervalo de confiança de 95%: 0,35 a 0,82). O achado central é a diferença entre desenhos: nos ensaios abertos, 0,70 (0,46 a 0,93); nos cegos, 0,01 (-0,29 a 0,32). Com administração supervisionada, 0,82 (0,59 a 1,05); sem supervisão, 0,26 (-0,02 a 0,53), sem eficácia significativa. Skinner MD, Lahmek P, Pham H, Aubin HJ. PLoS One. 2014;9(2):e87366. PMID 24520330.

Posologia

Os números abaixo são só os do rótulo; dose, início e duração são decisões do médico.

Etapa	O que o rótulo estabelece
Antes da primeira dose	Nunca administrar antes de o paciente ter se abstido de álcool por pelo menos 12 horas
Início	Máximo de 500 mg por dia, em dose única, por uma a duas semanas
Manutenção	Dose média de 250 mg por dia, faixa de 125 mg a 500 mg, sem exceder 500 mg por dia
Duração	Administração diária e ininterrupta até recuperação social plena e base para autocontrole permanente

O rótulo também sugere provas de função hepática basais e de acompanhamento, entre 10 e 14 dias, além de hemograma.

Segurança

O rótulo americano vigente não traz uma seção formal de advertência em caixa preta, mas abre com advertência destacada em quadro, repetida depois em Advertências: o medicamento nunca deve ser administrado a paciente em intoxicação alcoólica nem sem o seu pleno conhecimento. Toxicidade hepática, incluindo insuficiência hepática que resultou em transplante ou em morte, está descrita nas advertências. Constam também neurite óptica, neurite periférica, polineurite, neuropatia periférica e reações psicóticas.

As contraindicações, conforme o rótulo, são: pacientes que estão recebendo ou receberam recentemente metronidazol, paraldeído, álcool ou preparações que contenham álcool, como xaropes para tosse e tônicos; doença miocárdica grave ou oclusão coronariana; psicoses; e hipersensibilidade ao dissulfiram ou a outros derivados tiurâmicos usados em pesticidas e na vulcanização da borracha.

O rótulo pede extrema cautela em diabetes, hipotireoidismo, epilepsia, dano cerebral, nefrite aguda ou crônica e cirrose ou insuficiência hepática. Nas interações, três se destacam: fenitoína e congêneres, com risco de intoxicação por fenitoína; anticoagulantes orais, porque o dissulfiram pode prolongar o tempo de protrombina e exigir ajuste de dose; e isoniazida, com observação de marcha instável ou alterações do estado mental. Na gravidez, o uso seguro não foi estabelecido e o rótulo o limita aos casos em que os benefícios prováveis superem os riscos, no julgamento do médico.

Situação regulatória e como funciona o acesso

A consulta à base oficial da ANVISA em 11 de setembro de 2026 não localizou registro ativo de dissulfiram. Os registros históricos estão inativos: ANTIETANOL, 1.1300.0229, da Sanofi-Aventis, vencido em dezembro de 2019, e SARCOTON, 1.0181.0295, da Medley, inativo desde 2016. A Sanofi protocolou na ANVISA, em 14 de outubro de 2019, a descontinuação definitiva de fabricação do ANTIETANOL.

Na Europa não há autorização centralizada pela EMA: o dissulfiram é autorizado país a país, como na Irlanda (Antabuse 400 mg efervescente, PA1986/110/001, Teva B.V.) e no Reino Unido (dissulfiram 200 mg, Brown & Burk UK Ltd, PL 25298/0151).

Sem registro ativo no Brasil, o enquadramento é a importação por falta de registro, para uso próprio, em nome do paciente e a partir de receita médica. Há uma camada adicional: o dissulfiram é substância da Lista C1 da Portaria SVS/MS 344/98, incluída por ato da ANVISA de 28 de abril de 2000, o que significa prescrição sujeita a controle especial, com retenção de receita. A ANVISA mantém requisitos próprios para a importação, por pessoa física e para uso próprio, desses medicamentos: não é vedada, mas depende do cumprimento deles.

O que permanece registrado no Brasil

O país não ficou sem opção registrada: a naltrexona segue vigente como REVIA, cloridrato de naltrexona 50 mg, registro 1.0298.0164, do Cristália, com bula aprovada pela ANVISA em 9 de fevereiro de 2026, indicada para alcoolismo ou dependência de opioides. Atua sobre receptores opioides, sem depender de reação aversiva. Para o acamprosato, não foi localizado registro vigente na ANVISA. A escolha entre as opções é do médico.

Prazos médios por origem

Médias operacionais, que variam conforme fornecedor, modalidade e autorização. Nenhum prazo é garantia para um caso concreto.

Origem	Agência de referência	Prazo médio
Estados Unidos	FDA	10 dias
Canadá	Health Canada	17 dias
Europa	EMA	16 dias úteis
Ásia (Índia, China, Japão)	CDSCO, NMPA, PMDA	16 dias úteis

Modalidades e documentação

As modalidades usuais são o courier, ou remessa expressa, que responde pela maior parte dos casos, a DSI, em substituição, e a DUIMP, novo modelo do Siscomex que unifica declaração de importação, licença e DSI, com anuências em paralelo. A cadeia documental segue ordem previsível: Proforma Invoice, Commercial Invoice, Packing List, AWB e, por fim, DIR, DSI ou DUIMP. O processo corre em nome do paciente e começa pela receita médica. A formação de preço reúne fornecedor internacional, câmbio do dia, impostos e taxas alfandegárias e frete, com comparação à tabela CMED quando há equivalente nacional. A Medicsupply mantém canal direto com FDA, EMA, CDSCO, NMPA, PMDA e Health Canada, sem canal na América do Sul, e a confirmação de prazo é do time de compras.

Acesso por via judicial

Quando um medicamento não tem registro vigente na ANVISA, a discussão judicial costuma girar em torno da importação, e não do custeio de um produto que já se compra no Brasil: o que falta é o medicamento, não o financiamento.

Ações desse tipo tendem a exigir laudo e prescrição detalhados, justificativa da necessidade individual e orçamentos de fornecedores internacionais, e a importação, se autorizada, corre em nome do paciente. Em substância da Lista C1, como o dissulfiram, os requisitos de prescrição e documentação de controle especial continuam valendo. Esta seção é informativa e não antecipa resultado de nenhum caso: decisões variam conforme o estado, a instância e o conjunto probatório. A via judicial exige orientação médica e jurídica individualizada.

Perguntas Frequentes

O dissulfiram pode ser dado ao paciente sem que ele saiba?

Não. O rótulo determina que o medicamento nunca seja administrado sem o pleno conhecimento do paciente e orienta o médico a instruir os familiares. Colocar dissulfiram na comida ou na bebida de alguém expõe a pessoa a uma reação que pode incluir arritmias, colapso cardiovascular, convulsões e morte. Também não deve ser dado a quem está em intoxicação alcoólica.

O dissulfiram cura a dependência de álcool?

Não. O rótulo afirma que o dissulfiram não é uma cura para o alcoolismo e que, isolado, sem motivação e terapia de apoio, dificilmente altera o padrão de consumo: é coadjuvante de um tratamento com acompanhamento clínico e suporte psicoterapêutico.

O dissulfiram tem registro na ANVISA hoje?

Não. A consulta à base oficial em 11 de setembro de 2026 não localizou registro ativo: o ANTIETANOL (1.1300.0229) está vencido desde dezembro de 2019 e o SARCOTON (1.0181.0295), inativo desde 2016.

É possível importar o dissulfiram de forma regular?

Sim, dentro das regras de importação para uso próprio, com prescrição médica e em nome do paciente. Por ser substância da Lista C1, a prescrição é sujeita a controle especial e a ANVISA mantém requisitos próprios para pessoa física. A Medicsupply atua na assessoria dessa operação e não vende medicamentos.

Conclusão

O dissulfiram é um dos medicamentos mais antigos em uso no transtorno por uso de álcool e um dos que menos toleram improviso: a evidência mostra efeito quando a tomada é conhecida pelo paciente e supervisionada. No Brasil, com ANTIETANOL e SARCOTON inativos, o dissulfiram deixou de ter apresentação comercial nacional, enquanto a naltrexona permanece registrada. Quando a indicação médica é pelo dissulfiram, o caminho é a importação para uso próprio, com receita e observando as exigências de substância sob controle especial, etapa em que a Medicsupply atua como assessoria.

Fontes

1. DailyMed, rótulo vigente de DISULFIRAM 250 mg e 500 mg, Chartwell RX LLC, ANDA 091563, setid 07abe950-3565-418c-8086-b804406a8c87, atualizado em 05/10/2023.
2. Drugs@FDA, NDA 007883, ANTABUSE (dissulfiram) 250 e 500 mg, aprovada em 28/08/1951, titular Teva Womens, comercialização descontinuada.
3. Federal Register, 26/09/2001: comprimidos de dissulfiram de 250 e 500 mg da NDA 7-883 não retirados do mercado por razões de segurança ou eficácia.
4. Health Products Regulatory Authority, Irlanda, autorização PA1986/110/001, Antabuse 400 mg efervescente, titular Teva B.V.
5. Resumo das características do produto do Reino Unido, dissulfiram 200 mg, Brown & Burk UK Ltd, PL 25298/0151, revisto em 07/10/2025.
6. ANVISA, consulta à base oficial em 11/09/2026: ANTIETANOL 1.1300.0229 inativo, vencido em dezembro de 2019; SARCOTON 1.0181.0295 inativo desde 2016.
7. Comunicado da Sanofi no Brasil, 26/11/2019: descontinuação definitiva de fabricação do ANTIETANOL, protocolada na ANVISA em 14/10/2019.
8. ANVISA, listas de substâncias sujeitas a controle especial da Portaria SVS/MS 344/98: inclusão do dissulfiram na Lista C1 por ato de 28/04/2000.
9. ANVISA, importação de medicamentos sujeitos a controle especial à base de outras substâncias, para uso próprio, requisitos para pessoas físicas.
10. Bula histórica do ANTIETANOL (dissulfiram) 250 mg, Sanofi-Aventis, registro MS 1.1300.0229, venda com retenção de receita.
11. Fuller RK, Branchey L, Brightwell DR, et al. JAMA. 1986;256(11):1449-1455. PMID 3528541.
12. Skinner MD, Lahmek P, Pham H, Aubin HJ. PLoS One. 2014;9(2):e87366. PMID 24520330.
13. Bula do REVIA, cloridrato de naltrexona 50 mg, Cristália, registro 1.0298.0164, aprovada pela ANVISA em 09/02/2026.

Sobre a Medicsupply

Medicsupply é uma empresa brasileira especializada em assessoria para importação de medicamentos, equipamentos e produtos médico-hospitalares, com mais de 34 anos de atuação no mercado.