Teysuno (tegafur, gimeracila e oteracila): fluoropirimidina oral para o câncer gástrico avançado e para o colorretal metastático após síndrome mão-pé ou toxicidade cardiovascular com outra fluoropirimidina

Resumo rápido

  • O Teysuno é uma quimioterapia oral, em cápsulas, que associa o tegafur, convertido em fluoruracila (5-FU), à gimeracila, que freia a degradação do 5-FU, e à oteracila, que reduz a ação do 5-FU na mucosa digestiva normal.
  • Autorizado na União Europeia desde 2011 (titular: Nordic Group B.V.) para adultos com câncer gástrico avançado, com cisplatina, e, desde 2022, colorretal metastático quando outra fluoropirimidina não pode continuar por síndrome mão-pé ou toxicidade cardiovascular; não é aprovado pela FDA.
  • No estudo FLAGS, de fase 3, a sobrevida global mediana foi de 8,6 meses com Teysuno e de 7,9 com 5-FU em infusão (ambos com cisplatina), sem superioridade estatística, mas com menos estomatite grave e menos mortes ligadas ao tratamento.
  • A dose segue a superfície corporal; recomenda-se testar a deficiência de DPD antes do início, e a deficiência completa, a gravidez, a amamentação e o uso recente ou simultâneo de brivudina contraindicam o tratamento.
  • Sem registro na ANVISA (o tegafur só aparece no UFT, com registros inativos) e fora da Portaria 344/98, o acesso é por importação em nome do paciente, com receita médica.

O que é Teysuno (tegafur, gimeracila e oteracila)?

Teysuno é a marca europeia da associação em dose fixa de tegafur (DCB nº 8347), gimeracila (DCB nº 4436) e oteracila (DCB nº 6656, como sal monopotássico), em cápsulas de 15 mg/4,35 mg/11,8 mg e de 20 mg/5,8 mg/15,8 mg, esta em caixas de 42 ou 84. No Japão, a Taiho a vende desde 1999 como TS-1; nos estudos, aparece como S-1.

Câncer gástrico e colorretal

Pelo GLOBOCAN 2022, o câncer colorretal somou 9,6% dos casos novos de câncer no mundo e 9,3% das mortes por câncer; o de estômago, 4,9% e 6,8%. Como a fluoruracila e a capecitabina, o Teysuno é uma fluoropirimidina.

Mecanismo de ação

Pelo RCM europeu, o tegafur é um pró-fármaco convertido em 5-FU sobretudo pela enzima CYP2A6 do fígado; os metabólitos do 5-FU bloqueiam a síntese de DNA e se incorporam ao RNA. A gimeracila inibe de forma reversível a DPD, principal enzima que degrada o 5-FU, o que eleva o 5-FU com dose menor de tegafur. A oteracila inibe a enzima OPRT e reduz a atividade do 5-FU na mucosa gastrointestinal normal.

Indicações

União Europeia (EMA)

Pelo RCM consolidado em 25/06/2026, é indicado em adultos: no câncer gástrico avançado, com cisplatina; e, sozinho ou com oxaliplatina ou irinotecano, com ou sem bevacizumabe, no câncer colorretal metastático quando não é possível continuar outra fluoropirimidina por síndrome mão-pé ou toxicidade cardiovascular surgidas no tratamento adjuvante ou metastático. A indicação colorretal entrou em 24/01/2022, com base em coortes retrospectivas e numa análise da literatura com sobrevida comparável à de outras fluoropirimidinas. Não deve ser usado abaixo de 18 anos.

Japão (PMDA)

A bula do TS-1 (revisão de 01/2025) é mais ampla: câncer gástrico, colorretal, de cabeça e pescoço, de pulmão de não pequenas células, de mama inoperável ou recorrente, de pâncreas e de vias biliares, além do pós-operatório do câncer de mama RH+/HER2− de alto risco de recidiva.

Estados Unidos (FDA)

Não há aprovação: em 23/10/2026, o Drugs@FDA e o DailyMed não traziam produto com tegafur, gimeracila ou oteracila.

Evidências clínicas

FLAGS: fase 3 no câncer gástrico avançado

Fora da Ásia, o FLAGS (NCT00400179) comparou Teysuno com cisplatina 75 mg/m² e 5-FU em infusão contínua com cisplatina 100 mg/m² em 1.053 pacientes com adenocarcinoma gástrico ou da junção esofagogástrica avançado, sem quimioterapia prévia para a doença avançada. O objetivo principal, sobrevida global maior, não foi atingido (análise principal, 1.029 tratados):

Desfecho Teysuno + cisplatina 5-FU + cisplatina Razão de risco (IC 95%)
Sobrevida global mediana 8,6 meses 7,9 meses 0,92 (0,80 a 1,05); p = 0,20
Sobrevida livre de progressão 4,8 meses 5,5 meses 0,99 (0,86 a 1,14)
Estomatite de grau 3 ou 4 1,3% 13,6% —
Mortes ligadas ao tratamento 2,5% 4,9% —

Uma análise post hoc concluiu pela não inferioridade; o FLAGS sustenta a indicação gástrica europeia.

SPIRITS e ACTS-GC: estudos no Japão

No SPIRITS (NCT00150670), de fase 3, S-1 com cisplatina foi comparado a S-1 isolado em 298 pacientes analisados com câncer gástrico avançado sem quimioterapia prévia: sobrevida global mediana de 13,0 contra 11,0 meses (razão de risco 0,77; IC 95%: 0,61 a 0,98), com mais toxicidade de grau 3 ou 4 na associação. No ACTS-GC (NCT00152217), de fase 3, 1.059 pacientes operados de câncer gástrico estádio II ou III receberam S-1 por 1 ano ou só a cirurgia: sobrevida em 3 anos de 80,1% contra 70,1% (razão de risco 0,68; IC 95%: 0,52 a 0,87). Os esquemas eram japoneses, e o uso após a cirurgia não consta do RCM europeu.

SALTO: Teysuno contra capecitabina

No SALTO (NCT01918852), holandês, de fase 3, 161 pacientes com câncer colorretal metastático em primeira linha foram sorteados para Teysuno ou capecitabina: a síndrome mão-pé de qualquer grau (avaliação médica) ocorreu em 45% contra 73% (razão de chances 0,31; IC 95%: 0,16 a 0,60), e a de grau 3, em 4% contra 21%, sem diferença significativa na sobrevida; a falta de apetite de grau 3 foi maior com Teysuno (13% contra 3%). O estudo não exigia toxicidade prévia, condição da indicação europeia.

Posologia e administração

Pelo RCM europeu, o uso é oral, com dose em tegafur calculada pela superfície corporal:

  • Câncer gástrico avançado: 25 mg/m² duas vezes ao dia por 21 dias, e 7 dias de pausa (ciclo de 4 semanas), com cisplatina 75 mg/m² na veia a cada 4 semanas, suspensa após 6 ciclos sem retirar o Teysuno.
  • Câncer colorretal metastático: 30 mg/m² duas vezes ao dia nos dias 1 a 14 e 1 semana de pausa, com ou sem bevacizumabe; 25 mg/m² com oxaliplatina ou irinotecano; 20 mg/m² com oxaliplatina reduzida em idosos mais vulneráveis.
  • Rins e fígado: 20 mg/m² duas vezes ao dia na insuficiência renal moderada (30 a 50 mL/min); não recomendado na grave; sem ajuste na leve, na insuficiência hepática ou acima de 70 anos.
  • Tomada: com água, pelo menos 1 hora antes ou 1 hora depois de uma refeição.

Segurança

O RCM europeu não tem advertência em destaque; a bula japonesa do TS-1 destaca mielossupressão, lesão hepática grave e a proibição de associar outras fluoropirimidinas. O RCM contraindica o uso em: hipersensibilidade ao tegafur, à gimeracila, à oteracila ou aos excipientes; história de reações graves e inesperadas a fluoropirimidinas; deficiência completa conhecida de DPD; gravidez e amamentação; supressão grave da medula óssea; doença renal terminal em hemodiálise; uso simultâneo de outras fluoropirimidinas; tratamento recente ou simultâneo com brivudina; e contraindicações da cisplatina, oxaliplatina, irinotecano e bevacizumabe.

Advertências e deficiência de DPD

  • DPD: a deficiência completa (0,01% a 0,5% dos caucasianos) traz risco de toxicidade fatal; na parcial (3% a 9%), considera-se dose inicial menor. Desde a revisão da EMA de 2020, recomenda-se testar o fenótipo (uracila no sangue) e/ou o genótipo (gene DPYD) antes de começar.
  • Sangue: mielossupressão, com risco de infecção e sangramento.
  • Intestino e rins: diarreia e desidratação limitam a dose; como a gimeracila sai pelos rins, a perda de função renal eleva o 5-FU.
  • Outros: reativação da hepatite B; distúrbios lacrimais; hiperamonemia; lactose na fórmula.

Com Teysuno e cisplatina (593 pacientes), as reações graves mais frequentes foram neutropenia, anemia e fadiga; diarreia, vômitos, náusea, prisão de ventre e falta de apetite estão entre as muito frequentes.

Interações, gravidez e amamentação

A brivudina é contraindicada (interação potencialmente fatal): o Teysuno só começa 4 semanas ou mais após o fim dela. Outras fluoropirimidinas (capecitabina, 5-FU, tegafur, flucitosina) também, com intervalo mínimo de 7 dias. Inibidores da CYP2A6 e alopurinol devem ser evitados; cumarínicos exigem controle do INR, e a fenitoína pode subir. É contraindicado na gravidez e na amamentação, com contracepção até 3 meses após o fim para homens e 6 meses para mulheres.

Situação regulatória e como funciona o acesso

Nos dados abertos da ANVISA de 23/10/2026, não há registro do Teysuno, do TS-1, da gimeracila nem da oteracila, e a Lista CMED de 09/10/2026 não traz a associação. O tegafur só aparece no UFT (tegafur e uracila), em dois registros inativos, vencidos em 2008 e 2012. Nenhum dos três componentes consta da Portaria SVS/MS nº 344/1998 (Anexo I publicado pela RDC nº 1.036, de 09/07/2026). O acesso passa pela importação para uso próprio, em nome do paciente, com receita médica, a partir da Europa, onde o Teysuno é autorizado.

Compra judicial: quando o tratamento é pedido na Justiça

No Tema 500 da repercussão geral (RE 657.718, julgado em 22/05/2019), o STF definiu que, como regra, a falta de registro na ANVISA impede o fornecimento de medicamento por decisão judicial. A exceção depende de mora irrazoável da agência na análise do pedido de registro (prazo superior ao da Lei 13.411/2016) e de três requisitos: pedido de registro no Brasil (salvo medicamentos órfãos para doenças raras e ultrarraras), registro em renomadas agências reguladoras no exterior e inexistência de substituto terapêutico registrado no país; a ação é proposta contra a União. Pelo Tema 990 do STJ, os planos de saúde não são obrigados a fornecer medicamento não registrado pela ANVISA.

Há fluoropirimidinas registradas no Brasil e comercializadas em 2025, segundo a CMED, como a capecitabina oral e a fluoruracila injetável; esses substitutos pesam contra o pedido, e o relatório médico detalhado precisa explicar por que eles não atendem ao paciente. Cada caso exige orientação médica e jurídica individualizada, sem garantia de resultado. É comum a ação trazer orçamentos de fornecedores, e a Medicsupply pode fornecer a cotação da importação.

Como a Medicsupply conduz a importação

A Medicsupply atua como assessoria de importação, sem vender medicamentos, sempre em nome do paciente e a partir da receita médica: faz a conversa inicial com um especialista, orienta sobre as normas da ANVISA e os documentos, apoia a documentação, conduz a importação com fornecedores que têm as licenças exigidas no país de origem e medicamentos rastreáveis até o fabricante, e acompanha tudo até a entrega. O prazo médio depende da origem:

Origem Prazo médio
EUA (FDA) 10 dias
Canadá (Health Canada) 17 dias
Europa (EMA) 16 dias úteis
Ásia: Índia, China e Japão (CDSCO, NMPA, PMDA) 16 dias úteis

Os prazos variam conforme a disponibilidade do fornecedor, a modalidade de importação e a eventual necessidade de autorização excepcional; nenhum prazo é prometido a um caso específico, e a confirmação cabe ao time de compras.

  • Modalidades: remessa expressa internacional, usada na maioria dos casos; DSI, que está sendo substituída; e DUIMP, novo modelo do Siscomex que unifica DI, LI e DSI e permite anuências em paralelo.
  • Documentos: fatura pró-forma, fatura comercial, romaneio de carga, conhecimento aéreo (AWB) e declaração de importação (DIR, DSI ou DUIMP), sempre em nome do paciente.
  • Formação do valor: preço do fornecedor internacional, câmbio do dia, impostos e taxas alfandegárias e frete; quando há equivalente nacional, compara-se com a tabela CMED.
  • Alcance: canal direto com fornecedores sob FDA, EMA, CDSCO, NMPA, PMDA e Health Canada; não há canal na América do Sul; sem cadeia fria, pois o RCM não exige cuidados especiais de conservação.

Perguntas Frequentes

O Teysuno tem registro na ANVISA?

Não. Nos dados abertos de 23/10/2026, não há registro do Teysuno, da gimeracila nem da oteracila; o UFT, único com tegafur, tem outra composição e registros inativos. O acesso é por importação em nome do paciente, com receita médica.

Teysuno e TS-1 são o mesmo medicamento?

Têm os mesmos componentes: TS-1 é a marca da Taiho no Japão, e Teysuno, a da União Europeia. As bulas diferem nas indicações, nos esquemas e na tomada (longe das refeições na Europa, após elas no Japão).

Preciso fazer exames antes de tomar o Teysuno?

Sim. O RCM recomenda testar a deficiência de DPD e a hepatite B antes de começar e medir a função renal antes de cada ciclo; a deficiência completa de DPD contraindica o uso.

O SUS ou o plano de saúde cobrem o Teysuno?

A Lei 8.080/1990 (art. 19-T) veda, como regra, ao SUS dispensar medicamento sem registro na ANVISA; pelo Tema 990 do STJ, os planos não são obrigados a fornecê-lo. Pedidos judiciais seguem o Tema 500 do STF e exigem orientação médica e jurídica individualizada, sem garantia de resultado.

Conclusão

O Teysuno, quimioterapia oral autorizada na União Europeia para o câncer gástrico avançado, com cisplatina, e para o colorretal metastático após síndrome mão-pé ou toxicidade cardiovascular com outra fluoropirimidina, não tem registro na ANVISA: o acesso passa pela importação em nome do paciente, com receita médica e acompanhamento do oncologista; a Medicsupply pode assessorar esse processo.

Fontes

  1. EMA — Teysuno (tegafur, gimeracila e oteracila), EPAR, EMEA/H/C/001242 (Nordic Group B.V.): RCM consolidado em 25/06/2026 (decisão C(2026) 4598); extensão de indicação em 24/01/2022 (decisão C(2022) 508).
  2. EMA — Recomendações sobre o teste de DPD antes de fluoruracila, capecitabina, tegafur e flucitosina, comunicado de 30/04/2020.
  3. PMDA — TS-1 (tegafur, gimeracila e oteracila), Taiho Pharmaceutical: bula, 4ª edição, revisão de 01/2025.
  4. FDA — Drugs@FDA e DailyMed, consulta de 23/10/2026: sem produtos com tegafur, gimeracila ou oteracila.
  5. Ajani JA et al., J Clin Oncol, 2010;28(9):1547-1553. PMID 20159816 (FLAGS; ClinicalTrials.gov NCT00400179); Ajani JA et al., Eur J Cancer, 2013;49(17):3616-3624. PMID 23899532.
  6. Koizumi W et al., Lancet Oncol, 2008;9(3):215-221. PMID 18282805 (SPIRITS; ClinicalTrials.gov NCT00150670).
  7. Sakuramoto S et al., N Engl J Med, 2007;357(18):1810-1820. PMID 17978289 (ACTS-GC; ClinicalTrials.gov NCT00152217).
  8. Kwakman JJM et al., Ann Oncol, 2017;28(6):1288-1293. PMID 28383633 (SALTO; ClinicalTrials.gov NCT01918852).
  9. Bray F et al., CA Cancer J Clin, 2024;74(3):229-263. PMID 38572751 (GLOBOCAN 2022).
  10. ANVISA — Dados abertos de medicamentos (23/10/2026) e Lista CMED de 09/10/2026: sem Teysuno, gimeracila ou oteracila; UFT (tegafur e uracila), registros 1.0180.0270 e 1.0089.0343, inativos.
  11. ANVISA — Lista consolidada de DCB (IN nº 473, de 02/10/2026): tegafur, nº 8347; gimeracila, nº 4436; oteracila, nº 6656.
  12. ANVISA — RDC nº 1.036, de 09/07/2026: Anexo I da Portaria SVS/MS nº 344/1998 (atualização nº 101), sem os três componentes.

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