Zepzelca (lurbinectedina): manutenção de primeira linha com atezolizumabe no câncer de pulmão de pequenas células extenso

Resumo rápido

  • O Zepzelca é a lurbinectedina, antineoplásico intravenoso que se liga ao DNA (agente alquilante, segundo a FDA), da Pharma Mar, distribuído nos EUA pela Jazz Pharmaceuticals.
  • Na FDA, na União Europeia e no Reino Unido, a única indicação vigente é a manutenção de primeira linha, com atezolizumabe, em adultos com câncer de pulmão de pequenas células (CPPC) em estádio extenso sem progressão após a indução.
  • A segunda linha, que tinha aprovação acelerada nos EUA desde 15/06/2020, foi retirada em 30/09/2026, a pedido da Jazz; na União Europeia e no Reino Unido, nunca foi aprovada.
  • No estudo de fase 3 IMforte, frente ao atezolizumabe isolado, a combinação teve sobrevida livre de progressão mediana de 5,4 contra 2,1 meses e sobrevida global mediana de 13,2 contra 10,6 meses (análise interina).
  • Sem registro na ANVISA (consulta em 02/10/2026), o acesso é por importação em nome do paciente, com receita médica, e a infusão ocorre em serviço de oncologia.

O que é Zepzelca (lurbinectedina)?

Zepzelca é a marca da lurbinectedina, molécula pequena sintética de origem marinha, da Pharma Mar, S.A., titular do registro na União Europeia e no Reino Unido. Nos EUA, o NDA 213702, aprovado em 15/06/2020 como nova entidade molecular e medicamento órfão, está hoje em nome da Jazz Pharmaceuticals Ireland Ltd., e a Jazz Pharmaceuticals, Inc. distribui o produto sob licença da Pharma Mar. A lurbinectedina não deve ser confundida com a trabectedina (Yondelis), outra molécula da Pharma Mar.

Mecanismo de ação

Segundo o rótulo da FDA, a lurbinectedina é um agente alquilante que se liga à guanina no sulco menor do DNA; compostos desse tipo danificam o material genético e atrapalham a leitura dos genes e a divisão das células tumorais. A EMA a descreve como inibidora da transcrição oncogênica (código ATC L01XX69), isto é, da leitura dos genes que sustentam o crescimento do tumor.

Indicações

A indicação vale só para adultos: a segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas. O candidato tem CPPC em estádio extenso e não progrediu após a indução de primeira linha com atezolizumabe, carboplatina e etoposídeo; pacientes com metástase no sistema nervoso central ou histórico de doença autoimune ficaram fora do estudo que embasou a aprovação.

Estados Unidos (FDA)

Desde 02/10/2025, em aprovação regular (suplemento S-011), o Zepzelca é indicado com atezolizumabe, intravenoso ou subcutâneo (associado à hialuronidase), na manutenção de adultos com CPPC em estádio extenso cuja doença não progrediu após a indução de primeira linha com atezolizumabe, carboplatina e etoposídeo.

União Europeia (EMA) e Reino Unido (MHRA)

Na União Europeia (EMEA/H/C/006673), a autorização padrão, não condicional, saiu em 29/05/2026, só para a manutenção com atezolizumabe; o texto europeu remete às doses intravenosa e subcutânea do atezolizumabe. A MHRA autorizou o Zepzelca no Reino Unido em 23/09/2026, também para a manutenção, e a Health Canada aprovou essa indicação em 29/06/2026.

Indicação retirada: segunda linha nos EUA

A partir de 15/06/2020, o Zepzelca teve nos EUA aprovação acelerada, baseada em taxa e duração de resposta, para adultos com CPPC metastático com progressão durante ou após quimioterapia com platina. Nunca convertida em aprovação regular, essa indicação foi retirada pela FDA em 30/09/2026, a pedido da Jazz; para voltar a ser vendido nesse uso, o medicamento precisaria de um novo suplemento de eficácia aprovado. O rótulo revisado em 09/2026 já traz só a manutenção; versões anteriores, como a de 02/2026, ainda mostram a segunda linha. Na União Europeia e no Reino Unido, a segunda linha nunca foi aprovada.

Evidências clínicas

Manutenção: estudo IMforte

O IMforte (NCT05091567; Paz-Ares e colaboradores, Lancet, 2025) é um estudo de fase 3, aberto, em 96 centros de 13 países, nenhum no Brasil. Dos 660 pacientes incluídos na indução (quatro ciclos de atezolizumabe, carboplatina e etoposídeo), 483, sem progressão, entraram na manutenção e foram randomizados para lurbinectedina com atezolizumabe (242) ou atezolizumabe isolado (241).

Desfecho Lurbinectedina + atezolizumabe Atezolizumabe isolado Razão de risco, HR (IC 95%)
Sobrevida livre de progressão (mediana) 5,4 meses 2,1 meses 0,54 (0,43–0,67); p < 0,0001
Sobrevida global (mediana, análise interina) 13,2 meses 10,6 meses 0,73 (0,57–0,95); p = 0,0174
Taxa de resposta (comitê independente) 19,4% 10,4% —
Eventos adversos de grau 3–4 38% 22% —

Na análise atualizada (corte de dados em 12/02/2025), apenas descritiva, a sobrevida global mediana foi de 13,9 contra 11,1 meses (HR 0,81; IC 95% 0,65–1,01), intervalo que inclui o 1; a EMA apontou incerteza por mudanças tardias no protocolo e considerou o benefício limitado, mas relevante.

Contexto histórico: B-005 e ATLANTIS

A aprovação acelerada de 2020 se apoiou no B-005 (NCT02454972; Trigo e colaboradores, Lancet Oncology, 2020), de fase 2 e braço único, com 105 pacientes com progressão após platina: resposta de 35,2% (IC 95% 26,2–45,2), sem respostas completas, com duração mediana de 5,3 meses. No ATLANTIS (NCT02566993), com 613 pacientes, a lurbinectedina na dose de 2,0 mg/m² com doxorrubicina não superou topotecano ou esquema CAV em sobrevida global (8,6 contra 7,6 meses; HR 0,97; IC 95% 0,82–1,15; p = 0,70); essa combinação nunca foi aprovada.

Posologia e administração

Uso intravenoso. Nos EUA, pó liofilizado em frasco-ampola de dose única de 4 mg; na União Europeia, pó para concentrado para solução para infusão, de 2 mg e 4 mg.

  • Dose: 3,2 mg/m² em infusão de 60 minutos a cada 21 dias, até progressão ou toxicidade inaceitável; para iniciar, neutrófilos ≥ 1.500/mm³ e plaquetas ≥ 100.000/mm³.
  • Combinação: no mesmo dia, o atezolizumabe vem antes. Se ele precisar ser descontinuado por evento adverso imunomediado grave, a lurbinectedina pode seguir sozinha, na mesma dose; se a toxicidade imune persistir ou voltar, ela deve ser descontinuada em definitivo.
  • Pré-medicação: dexametasona 8 mg e ondansetrona 8 mg intravenosas antes do ciclo 1 da combinação, a considerar nos seguintes.
  • G-CSF (fator estimulador de colônias de granulócitos): profilaxia determinada na combinação pelo rótulo americano e recomendada pela União Europeia; no IMforte, 84% receberam.
  • Preparo e conservação: reconstituição do frasco de 4 mg com 8 mL de água estéril (0,5 mg/mL) e diluição em soro fisiológico 0,9% ou glicosado 5%; acesso venoso central recomendado; frascos entre 2 °C e 8 °C e solução usada em até 24 horas.

Redução de dose e ajustes

  • Toxicidade: reduzir para 2,6 mg/m² e depois para 2,0 mg/m²; descontinuar se não houver tolerância a 2,0 mg/m² ou se a pausa passar de 2 semanas.
  • Fígado e rins: na insuficiência hepática moderada (bilirrubina total acima de 1,5 e até 3 vezes o limite superior da normalidade), 1,6 mg/m²; na grave, evitar ou, se inevitável, 1,6 mg/m². Com depuração de creatinina de 30 a 89 mL/min, não há impacto relevante; a insuficiência renal grave não foi estudada, e a bula europeia orienta não administrar com depuração abaixo de 30 mL/min.
  • Interações: evitar inibidores fortes ou moderados de CYP3A (se inevitável, reduzir a dose em 50%; o itraconazol elevou a exposição em 2,7 vezes), indutores fortes de CYP3A, toranja e laranja-de-sevilha.

Segurança

O rótulo americano não tem quadro de advertência em destaque (tarja), e a seção de contraindicações diz “nenhuma”; na União Europeia, são contraindicações a hipersensibilidade e a amamentação. As advertências principais são mielossupressão grave ou fatal (neutropenia febril, sepse), hepatotoxicidade, extravasamento com necrose do tecido, que pode exigir desbridamento, rabdomiólise (com dosagem de CPK) e toxicidade ao feto; a União Europeia acrescenta a síndrome de lise tumoral, que pode ser fatal.

No grupo da combinação do IMforte, houve queda de linfócitos em 55%, de plaquetas em 54%, de hemoglobina em 51% e de neutrófilos em 36% (18% de grau 3–4), náusea em 36% e fadiga em 32%; eventos adversos sérios ocorreram em 31%, e fatais, em 5%.

Gestação, amamentação e fertilidade

Antes do início, faz-se teste de gravidez. Mulheres em idade fértil devem usar contracepção até 7 meses após a última dose (eram 6 meses até 02/2026), e homens, até 4 meses. Nos EUA, não amamentar até 2 semanas após a última dose; na União Europeia, a amamentação é contraindicada. A fertilidade pode ser afetada.

Situação regulatória e como funciona o acesso

Não há registro de lurbinectedina nos dados abertos de medicamentos da ANVISA (consulta em 02/10/2026), nem pela substância nem pela marca Zepzelca. O acesso passa pela importação para uso próprio, em nome do paciente, com receita e relatório médico, a partir dos EUA ou da Europa. A família pode iniciar o processo, mas convém planejá-lo com o serviço de oncologia que fará a infusão.

No SUS, as Diretrizes Diagnósticas e Terapêuticas do Câncer de Pulmão (Portaria SAS/MS nº 957/2014) não incluem imunoterapia, afirmam que “inexiste benefício com quimioterapia de manutenção” e preveem, no CPPC, platina com etoposídeo na primeira linha; na recidiva, a repetição do esquema inicial (doença sensível) ou topotecano ou esquema CAV (doença refratária).

Compra judicial: o que vale para medicamento sem registro

No Tema 500 da repercussão geral (RE 657.718, julgado em 22/05/2019), o STF definiu que, como regra, a falta de registro na ANVISA impede o fornecimento de medicamento por decisão judicial. A exceção depende de mora irrazoável da agência na análise do pedido de registro (prazo superior ao da Lei 13.411/2016) e de três requisitos: pedido de registro no Brasil (salvo medicamentos órfãos para doenças raras e ultrarraras), registro em renomadas agências reguladoras no exterior e inexistência de substituto terapêutico registrado no país; a ação é proposta contra a União. Pelo Tema 990 do STJ, os planos de saúde não são obrigados a fornecer medicamento não registrado pela ANVISA.

No caso da lurbinectedina, só a manutenção com atezolizumabe tem aprovação vigente na FDA, na EMA e na MHRA. O relatório médico deve detalhar o estadiamento, a resposta à indução e por que as opções da diretriz do SUS não atendem ao caso. Cada situação exige orientação jurídica individualizada, sem garantia de resultado. É comum a ação trazer orçamentos de fornecedores, e a Medicsupply pode fornecer a cotação da importação.

Como a Medicsupply conduz a importação

Na importação da lurbinectedina, com origem nos EUA ou na Europa, a Medicsupply atua como assessoria de importação, sem vender medicamentos. O processo corre sempre em nome do paciente e começa pela receita médica. O prazo médio depende da origem do produto:

Origem Prazo médio
EUA (FDA) 10 dias
Canadá (Health Canada) 17 dias
Europa (EMA) 16 dias úteis
Ásia: Índia, China e Japão (CDSCO, NMPA, PMDA) 16 dias úteis

Os prazos variam conforme a disponibilidade do fornecedor, a modalidade de importação e a eventual necessidade de autorização excepcional; nenhum prazo é prometido a um caso específico, e a confirmação cabe ao time de compras.

  • Modalidades: remessa expressa internacional, usada na maioria dos casos; DSI, que está sendo substituída; e DUIMP, novo modelo do Siscomex que unifica DI, LI e DSI e permite anuências em paralelo.
  • Documentos: fatura pró-forma, fatura comercial, romaneio de carga, conhecimento aéreo (AWB) e declaração de importação (DIR, DSI ou DUIMP), sempre em nome do paciente.
  • Formação do valor: preço do fornecedor internacional, câmbio do dia, impostos e taxas alfandegárias e frete; quando há equivalente nacional, compara-se com a tabela CMED.
  • Alcance: canal direto com fornecedores sob FDA, EMA, CDSCO, NMPA, PMDA e Health Canada; não há canal na América do Sul.

Perguntas Frequentes

O Zepzelca tem registro na ANVISA?

Não. Não há registro de lurbinectedina nem da marca Zepzelca (dados abertos de 02/10/2026); o acesso é por importação em nome do paciente, com receita médica.

A lurbinectedina ainda é aprovada para a segunda linha?

Não na FDA, na União Europeia nem no Reino Unido. Nos EUA, a indicação foi retirada em 30/09/2026, a pedido da Jazz, e o rótulo revisado em 09/2026 já não a inclui (versões anteriores ainda a mostram); na União Europeia e no Reino Unido, nunca foi aprovada.

Quem pode receber a combinação com atezolizumabe?

Adultos com CPPC em estádio extenso sem progressão após a indução com atezolizumabe, carboplatina e etoposídeo. A decisão é do oncologista.

O plano de saúde é obrigado a fornecer?

Pelo Tema 990 do STJ, as operadoras não são obrigadas a fornecer medicamento sem registro na ANVISA; cada caso pede orientação jurídica individualizada.

Conclusão

A lurbinectedina deixou de ter indicação vigente na segunda linha nos EUA e hoje é aprovada pela FDA, pela EMA e pela MHRA na manutenção de primeira linha com atezolizumabe, no CPPC em estádio extenso sem progressão após a indução, com benefício no IMforte que a EMA considera limitado, mas relevante. Sem registro na ANVISA, o acesso depende de importação em nome do paciente, planejada com o serviço de oncologia.

Fontes

  1. FDA, rótulo de Zepzelca (lurbinectedina) (DailyMed), Jazz Pharmaceuticals, Inc., revisão 09/2026; setid 632bb50c-3bcb-4c85-9056-fc33410550ae.
  2. FDA, Drugs@FDA — NDA 213702 (Zepzelca), aprovação acelerada em 15/06/2020; carta S-011, de 02/10/2025.
  3. FDA, Drugs@FDA — NDA 213702/S-013, carta de 30/09/2026.
  4. EMA — Zepzelca, EPAR e relatório EMA/87579/2026, EMEA/H/C/006673.
  5. MHRA (Reino Unido) — comunicado de aprovação da lurbinectedina no GOV.UK, 23/09/2026.
  6. Health Canada — Base de produtos farmacêuticos (DPD), Zepzelca, DIN 02520834, e aviso de conformidade NOC 37804, de 29/06/2026.
  7. Paz-Ares L et al., Lancet, 2025;405(10495):2129-2143. PMID 40473449 (IMforte; ClinicalTrials.gov NCT05091567).
  8. Trigo J et al., Lancet Oncol, 2020;21(5):645-654. PMID 32224306 (B-005; ClinicalTrials.gov NCT02454972).
  9. Aix SP et al., Lancet Respir Med, 2023;11(1):74-86. PMID 36252599 (ATLANTIS; ClinicalTrials.gov NCT02566993).
  10. ANVISA — Dados abertos de medicamentos, consulta em 02/10/2026: sem registro de lurbinectedina (substância e marca Zepzelca).
  11. Ministério da Saúde — Portaria SAS/MS nº 957, de 26 de setembro de 2014: Diretrizes Diagnósticas e Terapêuticas do Câncer de Pulmão.
  12. STF — Tema 500 da repercussão geral, RE 657.718, julgado em 22/05/2019.
  13. STJ — Tema 990 dos recursos repetitivos, REsp 1.712.163/SP, 2018.

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