Resumo Rápido

• Tratamento oncológico: a lomustina é indicada para tumores cerebrais primários e metastáticos e para o linfoma de Hodgkin.
• Dosagem: a dose recomendada é de 130 mg/m² por via oral, em tomada única, a cada 6 semanas. O intervalo não deve ser encurtado.
• Advertência em destaque: o FDA determinou advertência em destaque (boxed warning) para mielossupressão tardia, que pode ser fatal, e para o risco de superdosagem.
• Situação no Brasil: não há medicamento com lomustina regularizado e disponível no mercado nacional desde a descontinuação do Citostal, em abril de 2021.
• Acesso: o acesso ocorre por importação ou por compra judicial.

O que é a Lomustina

A lomustina é um quimioterápico que atua como agente alquilante no tratamento de tumores cerebrais e de linfomas específicos. Pertence à classe das nitrosoureias e possui alta lipossolubilidade, o que facilita sua penetração no sistema nervoso central.

Mecanismo de Ação

A lomustina atravessa a barreira hematoencefálica e alcança as células tumorais. Ali, promove a carbamoilação de aminoácidos em proteínas celulares e inibe a síntese de DNA e RNA. O resultado é a interrupção da replicação celular e a morte das células tumorais.

Indicação e Público-Alvo

O medicamento é indicado para pacientes adultos e pediátricos diagnosticados com tumores cerebrais primários e metastáticos, especificamente aqueles que já passaram por procedimentos cirúrgicos ou radioterápicos apropriados. Também é indicado para pacientes com linfoma de Hodgkin, como terapia secundária em combinação com outros medicamentos aprovados, nos casos que recidivam durante a terapia primária ou que não respondem a ela. A definição do tratamento depende de critérios clínicos estabelecidos pelo médico oncologista responsável.

Posologia e Segurança na Administração

Segundo a bula aprovada pelo FDA, a dose recomendada em pacientes adultos e pediátricos, como agente único, é de 130 mg/m² por via oral, administrada em dose única a cada 6 semanas. Em pacientes com função de medula óssea comprometida, a dose é reduzida para 100 mg/m² a cada 6 semanas. As doses seguintes são ajustadas conforme a resposta hematológica do paciente.

A bula é explícita quanto a um ponto de segurança: devem ser prescritas, dispensadas e administradas apenas as cápsulas suficientes para uma única dose, porque a superdosagem causa toxicidade fatal. Médico e farmacêutico devem reforçar ao paciente que se toma uma só dose a cada 6 semanas — este medicamento não é de uso diário. Qualquer dúvida sobre a quantidade de cápsulas ou o intervalo entre as doses deve ser esclarecida com a equipe assistente antes da administração.

Evidências Clínicas e Regulatórias

De acordo com o FDA, a lomustina é indicada para o tratamento de tumores cerebrais primários e metastáticos em pacientes que já receberam procedimentos cirúrgicos e/ou radioterápicos apropriados, e para o linfoma de Hodgkin como terapia secundária em combinação com outros medicamentos aprovados. O medicamento é registrado nos Estados Unidos sob o NDA 017588, com aprovação inicial em 1976.

No Brasil, a lomustina foi comercializada como Citostal (Bristol-Myers Squibb, registro ANVISA 1.0018.0104), mas o produto teve a fabricação descontinuada em abril de 2021. Atualmente não há medicamento com esse princípio ativo regularizado e disponível no mercado nacional.

Comparação de Alternativas Terapêuticas

Medicamento (Princípio Ativo)	Classe Farmacológica	Via de Administração	Indicação Principal
Lomustina (Gleostine)	Agente alquilante (nitrosoureia)	Oral	Tumores cerebrais e linfoma de Hodgkin
Temozolomida	Agente alquilante (triazeno)	Oral / Intravenosa	Glioblastoma multiforme e astrocitoma

Segurança e Efeitos Colaterais

A bula aprovada pelo FDA traz advertência em destaque (boxed warning) para mielossupressão, que pode ser fatal. A toxicidade hematológica é tardia, dependente da dose e cumulativa: costuma ocorrer de 4 a 6 semanas após a administração e persistir por 1 a 2 semanas. A queda de plaquetas é geralmente mais acentuada que a de glóbulos brancos. Por isso, os exames de sangue devem ser realizados semanalmente por pelo menos 6 semanas após cada dose, e uma nova dose não deve ser administrada antes desse intervalo.

A mesma advertência trata do risco de superdosagem, com toxicidade fatal, motivo pelo qual apenas a quantidade de cápsulas correspondente a uma dose deve ser dispensada por vez.

Outros efeitos adversos incluem náuseas, vômitos (que podem ser intensos), perda de apetite, diarreia, feridas na boca e nos lábios, queda temporária de cabelo e neurotoxicidade. Há também potencial de toxicidade hepática e pulmonar, esta última exigindo avaliação da função pulmonar antes e durante o tratamento. O uso prolongado de nitrosoureias já foi associado a leucemia aguda e displasias de medula óssea.

Perguntas Frequentes

Por que a lomustina não está disponível nas farmácias brasileiras?

A versão registrada no país, o Citostal, teve a fabricação descontinuada em abril de 2021, e não há atualmente outro medicamento com lomustina regularizado e disponível no mercado nacional. Diante da indisponibilidade, a ANVISA autorizou importações excepcionais do fármaco.

Como funciona a compra judicial da lomustina?

É o caminho pelo qual o paciente busca, por via judicial, que o Estado ou a operadora de saúde custeie o tratamento, mediante comprovação da necessidade clínica. Trata-se de informação de caráter geral: cada caso depende de prescrição médica e de orientação jurídica individualizada.

Quem fabrica o medicamento Gleostine?

O medicamento de referência Gleostine, que contém lomustina como princípio ativo, é fabricado pela NextSource Biotechnology.

A lomustina é tomada todos os dias?

Não. A lomustina é administrada em dose única a cada 6 semanas. Tomar o medicamento com maior frequência configura superdosagem, que pode ser fatal. A quantidade de cápsulas e o intervalo entre as doses devem ser confirmados com a equipe médica.

Conclusão

A lomustina é um agente quimioterápico consolidado no tratamento de tumores cerebrais e do linfoma de Hodgkin, com indicação reconhecida por órgãos reguladores internacionais. Seu uso exige rigor tanto no monitoramento hematológico quanto no esquema de administração, em dose única a cada 6 semanas. Como não há produto com lomustina regularizado e disponível no Brasil desde a descontinuação do Citostal, o acesso ocorre por importação; quando há negativa de cobertura, parte dos pacientes recorre à compra judicial, sempre com orientação médica e jurídica.

Acesso por importação

No Brasil, a lomustina foi comercializada como Citostal (Bristol-Myers Squibb, registro ANVISA 1.0018.0104), mas o produto teve a fabricação descontinuada em abril de 2021 e, atualmente, não há medicamento com o mesmo princípio ativo regularizado e disponível no mercado nacional. Nesse cenário, o acesso pode ocorrer por importação — a própria ANVISA já autorizou importações excepcionais de lomustina (RDC 488/2021) diante da indisponibilidade. A Medicsupply atua como assessoria de importação, apoiando pacientes e médicos prescritores no processo regular de importação.

Quando há negativa de cobertura pelo plano de saúde ou indisponibilidade no sistema público, parte dos pacientes recorre à compra judicial do medicamento — caminho que depende de prescrição e de orientação médica e jurídica individualizada.

Fontes

1. FDA/DailyMed — Gleostine (lomustina, NextSource), NDA 017588: tumores cerebrais (após cirurgia/radioterapia) e linfoma de Hodgkin em combinação, após progressão; advertência em destaque para mielossupressão fatal e superdosagem; dose única de 130 mg/m² a cada 6 semanas.
2. ANVISA — Citostal (lomustina, registro 1.0018.0104, Bristol-Myers Squibb) descontinuado em abril/2021; importação excepcional autorizada (RDC 488/2021; Voto nº 189/2022).
3. CeTeG/NOA-09 — Herrlinger U, et al. Lancet. 2019;393(10172):678-688. PMID 30782343.
4. EORTC 26101 — NCT01290939. Wick W, et al. N Engl J Med. 2017;377(20):1954-1963. PMID 29141164.

Sobre Medicsupply

Medicsupply é uma empresa brasileira especializada em assessoria para importação de medicamentos, equipamentos e produtos médico-hospitalares, com mais de 34 anos de atuação no mercado.