Resumo rápido

• O dexmetilfenidato é o enantiômero d-treo do metilfenidato — a metade farmacologicamente ativa da molécula racêmica.
• Nos Estados Unidos é comercializado como Focalin, de liberação imediata, e Focalin XR, de liberação prolongada, hoje sob titularidade da Sandoz.
• A indicação é exclusivamente transtorno de déficit de atenção e hiperatividade, a partir de 6 anos. Não há indicação para narcolepsia.
• A advertência em quadro foi reescrita em 2023 e hoje trata de abuso, uso indevido e dependência, não mais de “dependência a fármacos”.
• No Brasil o metilfenidato está na Lista A3 da Portaria 344/98, com notificação de receita amarela — e a importação de substâncias dessa lista exige autorização excepcional da ANVISA.

Três moléculas parecidas que não são a mesma coisa

Este é o ponto que organiza todo o resto, e onde a informação disponível em português mais se confunde.

O metilfenidato racêmico — o das marcas Ritalina, Ritalina LA e Concerta — é uma mistura em partes iguais de dois enantiômeros: d-treo e l-treo.

O dexmetilfenidato é o enantiômero d-treo isolado. A bula o descreve como o enantiômero d-treo do cloridrato de metilfenidato racêmico e, em outra seção, como o enantiômero d, farmacologicamente mais ativo. A consequência prática está na posologia: a dose de dexmetilfenidato é metade da dose diária total do racêmico.

O serdexmetilfenidato, presente no Azstarys em associação com o próprio dexmetilfenidato, é um pró-fármaco do dexmetilfenidato, convertido principalmente no trato gastrointestinal inferior.

São, portanto, três níveis: mistura racêmica, enantiômero isolado e pró-fármaco do enantiômero. Tratar os três como sinônimos leva a erro de dose.

O que é o Focalin?

O Focalin, comprimido de liberação imediata de 2,5, 5 e 10 mg, foi aprovado pelo FDA em 13 de novembro de 2001, sob a NDA 021278. O Focalin XR, cápsula de liberação prolongada de 5 a 40 mg, foi aprovado em 26 de maio de 2005, sob a NDA 021802.

Ambos seguem comercializados, e o titular atual registrado no FDA é a Sandoz — não mais a Novartis, cujo nome ainda aparece em rótulos mais antigos. Existem genéricos por diversas ANDAs, tanto na liberação imediata quanto na prolongada: é um mercado maduro e bem abastecido.

Sobre o mecanismo, convém repetir o que a bula efetivamente diz: trata-se de um estimulante do sistema nervoso central, e o modo de ação terapêutica no transtorno de déficit de atenção e hiperatividade não é conhecido. Explicações dopaminérgicas detalhadas são hipótese da literatura, não texto de bula.

Indicações aprovadas

A indicação é uma só, nas duas apresentações: tratamento do transtorno de déficit de atenção e hiperatividade.

O piso etário é de 6 anos. O rótulo do Focalin XR é explícito ao dizer que o uso não é recomendado abaixo dessa idade, porque crianças menores apresentaram exposição plasmática mais alta e maior incidência de reações adversas.

Um ponto que costuma ser transportado indevidamente do metilfenidato racêmico: o dexmetilfenidato não tem indicação para narcolepsia. Ela não aparece em nenhuma das duas bulas.

Posologia

No Focalin de liberação imediata, o início é com 5 mg ao dia, divididos em 2,5 mg duas vezes ao dia, com titulação semanal de 2,5 a 5 mg e máximo de 20 mg ao dia. Não há esquema separado para adultos.

No Focalin XR, o início é com 5 mg uma vez ao dia em pediatria e 10 mg uma vez ao dia em adultos, com titulação semanal e máximo de 30 mg ao dia em pediatria e 40 mg ao dia em adultos.

Na conversão a partir do metilfenidato racêmico, a regra é a mesma nas duas apresentações: metade da dose diária total. Na passagem do Focalin de liberação imediata para o XR, mantém-se a mesma dose diária.

Segurança

O dexmetilfenidato tem advertência em quadro, e o texto mudou. Em 11 de maio de 2023, o FDA atualizou o quadro de todos os estimulantes de prescrição, substituindo a redação antiga sobre dependência.

O texto vigente alerta que o medicamento tem alto potencial de abuso e uso indevido, o que pode levar ao desenvolvimento de transtorno por uso de substância, incluindo dependência; que o uso indevido e o abuso de estimulantes podem resultar em superdosagem e morte, com risco aumentado em doses mais altas ou por vias não aprovadas de administração, como inalação nasal ou injeção; e determina que o prescritor avalie o risco de abuso antes de prescrever, oriente paciente e família sobre esses riscos, sobre o armazenamento adequado e o descarte de sobras, e reavalie o risco ao longo do tratamento.

As contraindicações vigentes são apenas duas: hipersensibilidade ao metilfenidato ou aos componentes, com menção a angioedema e reações anafiláticas; e uso concomitante de inibidores da MAO, ou dentro de 14 dias após sua suspensão, pelo risco de crise hipertensiva.

Isso merece destaque porque contraria o que circula em textos antigos: glaucoma, ansiedade ou agitação acentuadas e tiques ou síndrome de Tourette eram contraindicações e foram removidas do rótulo. Qualquer material copiado de fonte anterior a 2019 vai reproduzir a lista errada.

Situação regulatória e o que isso significa no Brasil

• Estados Unidos: Focalin e Focalin XR registrados e comercializados, com genéricos. O dexmetilfenidato é classificado na Lista II da agência antidrogas norte-americana.
• União Europeia: não foi localizada autorização centralizada de dexmetilfenidato. O metilfenidato na Europa é autorizado nacionalmente — houve uma arbitragem do artigo 31 iniciada em 2008 e concluída em 2009, procedimento que se aplica justamente a produtos de autorização nacional.
• Brasil: não foi localizado produto com dexmetilfenidato registrado na ANVISA. O registro deve ser verificado diretamente na consulta de medicamentos da Agência. O metilfenidato racêmico, este sim, está registrado e é comercializado no país.

E aqui está a informação que muda a conversa. O metilfenidato consta da Lista A3 da Portaria SVS/MS nº 344/98 — psicotrópicos sujeitos a Notificação de Receita “A”, a receita amarela. O dexmetilfenidato, por ser enantiômero da substância-mãe, segue esse controle.

A consequência é direta e precisa ser dita sem rodeios: a importação por pessoa física de medicamentos à base de substâncias sujeitas a controle especial não segue o rito ordinário — depende de autorização específica da ANVISA, avaliada caso a caso. As condições exatas devem ser confirmadas na norma vigente de importação por pessoa física antes de qualquer decisão.

Somando as duas coisas — ausência de registro nacional e controle da Lista A3 —, este não é um medicamento que se traga do exterior pela via ordinária. O que existe no Brasil, e é o caminho real, é o metilfenidato racêmico, com prescrição em notificação de receita amarela e acompanhamento médico. A conversão de dose entre os dois é decisão do prescritor.

Perguntas Frequentes

Dexmetilfenidato e metilfenidato são a mesma coisa?

Não. O metilfenidato é uma mistura de dois enantiômeros; o dexmetilfenidato é apenas o enantiômero ativo isolado. Por isso a dose do dexmetilfenidato é metade da dose do racêmico.

Focalin é o mesmo que Azstarys?

Não. O Azstarys é a associação de serdexmetilfenidato — um pró-fármaco — com dexmetilfenidato. O Focalin contém apenas dexmetilfenidato.

É possível importar o Focalin?

O dexmetilfenidato segue o controle do metilfenidato, que está na Lista A3 da Portaria 344/98. A importação por pessoa física de substância sujeita a controle especial depende de autorização específica da ANVISA, avaliada caso a caso — não é um caminho ordinário.

Serve para narcolepsia?

Não. A indicação aprovada é exclusivamente o transtorno de déficit de atenção e hiperatividade.

Glaucoma e tiques ainda contraindicam o uso?

Não constam mais das contraindicações do rótulo vigente, que hoje traz apenas hipersensibilidade e uso com inibidores da MAO. Isso não elimina a necessidade de avaliação clínica individual pelo médico.

Conclusão

O dexmetilfenidato é o metilfenidato reduzido à sua metade ativa, com dose pela metade e a mesma indicação única de transtorno de déficit de atenção e hiperatividade. É também um estimulante controlado, com advertência em quadro reescrita em 2023 para tratar de abuso e dependência. No Brasil, o que existe registrado é o racêmico, e o controle da Lista A3 torna a importação uma via excepcional, não ordinária — a conversa útil aqui é com o prescritor, sobre a formulação disponível no país.

Fontes

1. FDA, Drugs@FDA — NDA 021278, Focalin (cloridrato de dexmetilfenidato), titular Sandoz, aprovação em 13 de novembro de 2001.
2. FDA, Drugs@FDA — NDA 021802, Focalin XR, titular Sandoz, aprovação em 26 de maio de 2005.
3. DailyMed — bula do Focalin, Sandoz, revisão de maio de 2024: advertência em quadro, indicação, posologia e contraindicações.
4. FDA — bula do Focalin XR, suplemento 021802/S-045, revisão de setembro de 2025.
5. FDA — bula do Focalin XR, suplemento 021802/S-033, de 2017, com a redação anterior da advertência em quadro e as contraindicações então vigentes.
6. FDA — comunicado de segurança de 11 de maio de 2023 sobre a atualização da advertência em quadro dos estimulantes de prescrição.
7. Wigal S et al., Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry, 2004;43(11):1406-1414, PMID 15502600.
8. Spencer TJ et al., Biological Psychiatry, 2007;61(12):1380-1387, PMID 17137560.
9. Brams M et al., Journal of Clinical Psychopharmacology, 2012;32(5):637-644, PMID 22926597.
10. ANVISA — Portaria SVS/MS nº 344, de 12 de maio de 1998, e suas atualizações: metilfenidato na Lista A3.
11. ANVISA — norma vigente sobre importação de medicamentos por pessoa física, com regras específicas para substâncias sujeitas a controle especial.
12. Agência Europeia de Medicamentos — procedimento de arbitragem do artigo 31 sobre metilfenidato, iniciado em 2008 e concluído em 2009.

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