Hidroxocobalamina: vitamina B12 injetável na deficiência de B12 e antídoto (Cyanokit) na intoxicação por cianeto

Resumo rápido

  • A hidroxocobalamina é uma forma de vitamina B12 com dois usos distintos: em microgramas, por via intramuscular, trata e previne a deficiência de B12; em gramas (5 g no adulto), na veia, é o antídoto da intoxicação por cianeto (Cyanokit).
  • O Cyanokit foi aprovado pela FDA em 15/12/2006 e autorizado na União Europeia em 23/11/2007; sem estudo controlado de eficácia em humanos, os dados vêm de um estudo em cães e de séries de pacientes.
  • O rótulo do Cyanokit não tem quadro de advertência em destaque (tarja) nem contraindicações; as principais advertências são anafilaxia, lesão renal aguda, alta transitória da pressão arterial e interferência em exames.
  • No Brasil, há hidroxocobalamina injetável registrada e comercializada como vitamina B12, mas nenhum registro do Cyanokit nem de apresentação de 5 g.
  • Mesmo sem registro, o antídoto está no SUS desde 2016, com compra centralizada pelo Ministério da Saúde; hospitais também podem importá-lo em caráter excepcional, para uso exclusivo.

O que é a hidroxocobalamina (Cyanokit, Megamilbedoce)?

A hidroxocobalamina é a forma hidroxilada ativa da vitamina B12. O mesmo princípio ativo dá origem a dois tipos de produto, com doses cerca de 5.000 vezes diferentes: injeções intramusculares, como as de 1 mg/mL do Reino Unido e dos Estados Unidos, usadas como vitamina B12; e o Cyanokit, frasco de 5 g de pó liofilizado para infusão intravenosa, antídoto do cianeto.

A hidroxocobalamina também é comercializada como Megamilbedoce, na Espanha: ampolas intramusculares de 10 mg em 2 mL, da Aristo Pharma Iberia, indicadas na deficiência de B12 e na acidemia metilmalônica. Não se trata de antídoto: a ficha técnica não tem indicação para cianeto. A confusão é comum porque o princípio ativo é o mesmo, mas o Cyanokit (5 g na veia) não é a B12 comum (1 mg no músculo).

Nos Estados Unidos, o titular do Cyanokit (NDA 022041) é a BTG; na União Europeia, é a SERB.

Mecanismo de ação

Como antídoto, a ação é química: o cianeto impede as células de usar o oxigênio, e cada molécula de hidroxocobalamina liga um íon cianeto e forma cianocobalamina, eliminada na urina. Por ser de cor intensa, a hidroxocobalamina avermelha pele e urina e interfere em exames baseados em cor.

Como vitamina, repõe a B12, necessária à formação do sangue e ao funcionamento dos nervos. Segundo a bula britânica, a hidroxocobalamina fica mais retida no organismo do que a cianocobalamina, outra forma de B12 (90% de uma dose de 100 mcg; 30% de uma dose de 1.000 mcg).

Indicações

Como antídoto do cianeto (FDA e EMA)

Pelo rótulo da FDA (revisão 05/2021), o Cyanokit é indicado na intoxicação por cianeto conhecida ou suspeita. A EMA (informação do produto de 16/12/2025) prevê o mesmo uso em todas as faixas etárias, com descontaminação e medidas de suporte; nos Estados Unidos, segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas. Quem aplica é a equipe de emergência ou de UTI, em casos como a inalação de fumaça.

Como vitamina B12 (Reino Unido e Espanha)

A bula britânica da apresentação de 1 mg/mL (revisão 23/01/2024) inclui a anemia perniciosa addisoniana, outras anemias macrocíticas por deficiência de B12 (tratamento e prevenção), a ambliopia tabágica e a atrofia óptica de Leber. A ficha técnica espanhola (revisão 11/2012) cobre a carência de B12 na anemia perniciosa, na má absorção (espru, doença de Crohn), após gastrectomia ou ressecção do íleo e no vegetarianismo estrito, além da acidemia metilmalônica, com ou sem homocistinúria. No Brasil, vale a bula de cada produto registrado.

Evidências clínicas

Os dados se referem ao antídoto, que não tem estudo controlado de eficácia em humanos: a FDA o aprovou pela via reservada a casos em que estudos de eficácia em humanos não são éticos nem viáveis (21 CFR 314, subparte I), exigindo estudo confirmatório, e a EMA registra que, por razões éticas, esses estudos não foram feitos.

Em estudo randomizado e cego em cães intoxicados com cianeto, a sobrevida com o veículo (sem fármaco), com 75 mg/kg e com 150 mg/kg (cerca de 5 g e 10 g em humanos) foi de 41%, 95% e 100% em 4 horas e de 18%, 79% e 100% em 14 dias.

Séries de pacientes e sinal renal

Em vítimas de inalação de fumaça tratadas de 1987 a 1994 (prospectivo, sem grupo controle), 50 de 69 (72%) sobreviveram, e 28 de 42 (67%) nas intoxicações confirmadas, sem evento adverso grave atribuído ao fármaco; 18% dos sobreviventes tiveram sequelas neurológicas. No conjunto de quatro séries (245 pacientes), sobreviveram 5 de 68 (7%) em parada cardíaca e 118 de 144 (82%) sem parada inicial; em crianças (54), a sobrevida foi de 41%.

Um estudo observacional em 21 UTIs francesas (739 pacientes) associou a hidroxocobalamina à lesão renal aguda (razão de chances ajustada de 1,597; IC 95% 1,055–2,419), sem associação com a sobrevida. Pelo método GRADE, a Conitec classificou a evidência como muito baixa para eficácia e moderada para segurança.

Posologia e administração

Antídoto do cianeto: Cyanokit por via intravenosa

  • Adultos: 5 g em infusão de 15 minutos; conforme a gravidade e a resposta, segunda dose de 5 g, infundida em 15 minutos (paciente em estado extremamente grave) a 2 horas. Máximo total de 10 g.
  • Crianças: na União Europeia (0 a 18 anos), 70 mg/kg por dose (máximo de 5 g), até 140 mg/kg no total (máximo de 10 g). Nos Estados Unidos, não há dose pediátrica aprovada.
  • Preparo: reconstituir o pó com 200 mL de cloreto de sódio a 0,9% (ou Ringer lactato ou soro glicosado a 5%), inverter ou balançar sem agitar e infundir em linha venosa exclusiva; estável por 6 horas a até 40 °C.
  • Ajustes: nenhum na insuficiência renal ou hepática nem em idosos.
  • Protocolo do Ministério da Saúde (2015): mesmas doses e teto de 10 g, contando a dose pré-hospitalar; com várias vítimas de intoxicação intermediária, 2,5 g imediatos, completados até 5 g no hospital.

Vitamina B12: injeção intramuscular

Pela bula britânica (adultos e crianças):

  • Sem acometimento neurológico: 250 a 1.000 mcg em dias alternados por 1 a 2 semanas; depois, 250 mcg por semana até normalizar o hemograma; manutenção de 1.000 mcg a cada 2 a 3 meses.
  • Com acometimento neurológico: 1.000 mcg em dias alternados enquanto houver melhora; manutenção de 1.000 mcg a cada 2 a 3 meses.
  • Prevenção (gastrectomia, algumas síndromes de má absorção, vegetarianismo estrito): 1.000 mcg a cada 2 a 3 meses.

Na ficha técnica espanhola, a acidemia metilmalônica com homocistinúria pede no mínimo 1.000 mcg por dia (ou em dias alternados), podendo chegar a 2.000 mcg por aplicação, e as doses intramusculares correspondem a frações da ampola de 10.000 mcg. No Brasil, o esquema segue a bula do produto registrado e a prescrição médica.

Segurança

O rótulo do Cyanokit não traz quadro de advertência em destaque (tarja), e nem a FDA nem a União Europeia listam contraindicações. Principais advertências:

  • Anafilaxia: cautela em quem já teve reação anafilática à hidroxocobalamina ou à cianocobalamina.
  • Rins: lesão renal aguda com necrose tubular e cristais de oxalato, às vezes exigindo hemodiálise; monitorar a função renal por 7 dias.
  • Pressão arterial: alta transitória, com sistólica de 180 mmHg ou mais ou diastólica de 110 mmHg ou mais, em cerca de 18% (5 g) e 28% (10 g) dos voluntários sadios.
  • Exames: interferência em exames colorimétricos (bilirrubina por até 4 dias; urina por até 8 dias) e falso alarme em máquinas de hemodiálise. A dosagem de cianeto no sangue não é obrigatória e não deve atrasar o antídoto; se for feita, a amostra deve ser colhida antes dele.
  • Pele: fotossensibilidade; a União Europeia acrescenta interferência na avaliação de queimaduras.
Reação (voluntários sadios) 5 g 10 g
Urina avermelhada 100% 100%
Vermelhidão da pele 94% 100%
Cristais de oxalato na urina 61% 56%
Erupção na pele (sobretudo acneiforme) 20% 44%
Dor de cabeça 6% 33%
Reação no local da infusão 6% 39%

A pele pode ficar avermelhada por até 2 semanas, e a urina, por até 5 semanas. Na gravidez, os dados em humanos são insuficientes e houve anomalias em ratos e coelhos, mas não se deve deixar de tratar por causa da gestação, pois o cianeto atravessa a placenta. A FDA não recomenda amamentar; a União Europeia orienta suspender a amamentação após o uso. Não há estudos formais de interação; o antídoto não deve correr na mesma linha que tiossulfato de sódio, nitrito de sódio, ácido ascórbico, fármacos de reanimação ou hemoderivados.

Cuidados com a vitamina B12 injetável

A contraindicação é a hipersensibilidade (na ficha espanhola, também a cobalaminas e ao cobalto). A bula britânica pede confirmar a deficiência antes de tratar, para não mascarar falta de folato, e monitorar o potássio, pelo risco de hipocalemia com arritmia no início. A ficha espanhola cita sensibilidade cruzada entre ciano- e hidroxocobalamina, possível crise de gota e, como reações muito frequentes, dor de cabeça e urina avermelhada; por conter álcool benzílico, a apresentação não deve ser usada em prematuros nem em recém-nascidos. Há interações com cloranfenicol e contraceptivos orais. Na gravidez e na amamentação, as bulas divergem: a britânica orienta não usar na anemia megaloblástica da gravidez e considera improvável dano ao lactente; a espanhola não recomenda o uso na gravidez e o contraindica na amamentação.

Situação regulatória e como funciona o acesso

Na base de dados abertos da ANVISA (consulta em 02/10/2026), não há registro do Cyanokit, do Megamilbedoce ou de hidroxocobalamina de 5 g; há registros ativos de hidroxocobalamina injetável como vitamina B12.

Vitamina B12 injetável: registrada e vendida no Brasil

Estão ativos os registros do Bedoze (cloridrato de hidroxocobalamina, Eurofarma, 1.0043.1458), do Cronobê (Biolab Sanus, 1.0974.0008) e da Vitamina B12 da Biolab Sanus (1.0974.0383). Na lista de preços da CMED gerada em 23/09/2026, o Bedoze 5 mg/mL (intramuscular) e o Cronobê 2.000 mcg/mL constam como comercializados em 2025. Há também cianocobalamina injetável comercializada, como o Amicored, e o SUS padroniza a cianocobalamina 500 mcg/mL no Componente Básico da RENAME 2024. Para a deficiência de B12, o acesso não passa por importação: a aquisição é nacional.

Antídoto do cianeto: fornecimento pelo SUS

O antídoto foi incorporado ao SUS pela Portaria SCTIE/MS nº 9, de 28/01/2016, após o Relatório nº 187 da Conitec, que, pela falta de registro, apontou a possibilidade de compra por organismos multilaterais (Lei 9.782/1999, art. 8º, § 5º). A hidroxocobalamina 5 g está no Componente Estratégico da RENAME 2024, com compra centralizada pelo Ministério da Saúde. Pelo protocolo de uso (Portaria SAS/MS nº 1.115/2015), o Ministério distribui o antídoto às secretarias estaduais de saúde, que o repassam ao SAMU 192 e a hospitais públicos, com prioridade para os que têm centro de toxicologia (CIATox). O paciente não compra o antídoto.

Importação excepcional pelo hospital

A RDC 8/2014 da ANVISA permite importar em caráter excepcional os medicamentos da lista da IN 1/2014, ainda vigente, que inclui a hidroxocobalamina solução injetável 5 g (item 18). Exige licença de importação, uso hospitalar ou sob prescrição, vínculo com entidade hospitalar ou civil de saúde e uso exclusivo, sem revenda: quem importa é a instituição, não o paciente. A Medicsupply atua como assessoria de importação de medicamentos e produtos médico-hospitalares; cada pedido é avaliado caso a caso, sem promessa de prazo ou resultado.

Perguntas Frequentes

Megamilbedoce é vendido no Brasil?

Não tem registro na ANVISA. É uma marca espanhola de vitamina B12 intramuscular, sem indicação de antídoto; aqui, há hidroxocobalamina injetável registrada, como o Bedoze.

Hidroxocobalamina e cianocobalamina são a mesma coisa?

Não. São duas formas de vitamina B12, com sensibilidade cruzada entre elas; a hidroxocobalamina fica mais retida no organismo, e o SUS padroniza a cianocobalamina. No antídoto, a hidroxocobalamina vira cianocobalamina ao capturar o cianeto.

O Cyanokit está disponível no Brasil?

Não tem registro, mas está no SUS: o Ministério da Saúde o compra e o distribui às secretarias estaduais, que abastecem o SAMU 192 e hospitais públicos. Hospitais também podem importá-lo em caráter excepcional.

Preciso importar a hidroxocobalamina?

Em regra, não. Para a deficiência de B12, há produtos injetáveis comercializados no Brasil, e a cianocobalamina está no SUS. O antídoto é de uso hospitalar de emergência: chega pelo SUS ou por importação do hospital, não pelo paciente.

Conclusão

Sob o mesmo nome, a hidroxocobalamina é uma vitamina B12 injetável, dada em microgramas no músculo, e um antídoto do cianeto, infundido em gramas na veia na emergência. No Brasil, a B12 injetável tem registro e é comercializada; o Cyanokit não tem registro, mas é fornecido pelo SUS e pode ser importado pelo hospital. Indicação, dose e acompanhamento cabem à equipe médica.

Fontes

  1. FDA, rótulo de Cyanokit (hidroxocobalamina) (DailyMed), BTG International Inc., revisão 05/2021; NDA 022041, aprovação em 15/12/2006; setid d56fcc8d-bd64-46ab-b0c0-2124bd745a6b.
  2. EMA — Cyanokit, EPAR, EMEA/H/C/000806, SERB S.A.; informação do produto de 16/12/2025.
  3. AEMPS/CIMA — Megamilbedoce (hidroxocobalamina), ficha técnica, Aristo Pharma Iberia, revisão 11/2012; nº 46.090.
  4. MHRA (emc) — Hidroxocobalamina 1 mg/mL, resumo das características do medicamento, Mercury Pharmaceuticals Ltd, PL 12762/0008, revisão 23/01/2024.
  5. Borron SW et al., Clin Toxicol (Phila), 2006;44 Suppl 1:5-15. PMID 16990189.
  6. Borron SW et al., Ann Emerg Med, 2007;49(6):794-801. PMID 17481777.
  7. Dépret F et al., Crit Care, 2019;23(1):421. PMID 31870461.
  8. Conitec — Relatório nº 187: hidroxocobalamina no tratamento de intoxicações por cianeto, janeiro de 2016 (inclui a Portaria SCTIE/MS nº 9, de 28/01/2016).
  9. Ministério da Saúde — Portaria SAS/MS nº 1.115, de 19/10/2015: protocolo de uso da hidroxocobalamina na intoxicação aguda por cianeto.
  10. Ministério da Saúde — RENAME 2024 (Relação Nacional de Medicamentos Essenciais), 2ª edição.
  11. ANVISA — RDC nº 8/2014 e IN nº 1/2014: lista de importação em caráter excepcional, item 18 (hidroxocobalamina 5 g).
  12. ANVISA — Dados abertos de medicamentos: Bedoze, registro 1.0043.1458, Eurofarma, ativo, vencimento 11/2030; Cronobê, registro 1.0974.0008, e Vitamina B12, registro 1.0974.0383, Biolab Sanus, ativos; sem registro de Cyanokit ou Megamilbedoce; consulta em 02/10/2026.
  13. CMED/ANVISA — Lista de preços de medicamentos (PMVG), gerada em 23/09/2026: Bedoze e Cronobê comercializados em 2025; cianocobalamina injetável (Amicored) comercializada.

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