Resumo rápido
- O Kalydeco (ivacaftor) é um potencializador oral da proteína CFTR; nos Estados Unidos, é indicado a partir de 1 mês na fibrose cística com ao menos uma das 97 mutações responsivas do rótulo.
- Nos estudos de fase 3 STRIVE e ENVISION (mutação G551D), o VEF1 ficou 10,6 e 12,5 pontos percentuais acima do placebo até a semana 24.
- Sem alerta em destaque, o rótulo americano ganhou advertências de hipertensão intracraniana (09/2025) e de eventos neuropsiquiátricos, inclusive pensamentos suicidas (03/2026).
- Pelo PCDT de 2024, o SUS fornece o comprimido de 150 mg a partir de 6 anos e 25 kg, com uma de nove mutações de gating.
- Os registros na ANVISA estão ativos, mas o granulado infantil não foi comercializado em 2025; só ele e os sachês fora do registro abrem espaço para importação.
O que é Kalydeco (ivacaftor)?
Kalydeco é o nome comercial do ivacaftor, da Vertex, em comprimido revestido de 150 mg e granulado oral em sachês. A FDA aprovou o comprimido em 31/01/2012 (NDA 203188) e o granulado em 17/03/2015 (NDA 207925); a União Europeia, em 23/07/2012. No Brasil, o comprimido foi registrado em 09/2018 e o granulado, em 07/2023.
O ivacaftor também integra Orkambi (com lumacaftor), Symdeko (com tezacaftor) e Trikafta (com elexacaftor e tezacaftor), registrados no país; nas embalagens brasileiras de Symdeko e Trikafta, a dose de ivacaftor da noite já vem junto.
Mecanismo de ação
A fibrose cística decorre de mutações no gene CFTR, que codifica um canal de cloreto das células epiteliais de vários órgãos; o defeito espessa as secreções e eleva o cloreto no suor, base do teste diagnóstico. Nas mutações de classe III, de abertura do canal (gating), como a G551D, a proteína chega à membrana, mas não é ativada.
O ivacaftor aumenta a probabilidade de abertura do canal que já está na superfície; sem proteína na membrana, como com duas mutações de classe I, não se espera resposta.
Indicações
| Uso | Estados Unidos (FDA) | União Europeia (EMA) |
|---|---|---|
| Isolado | A partir de 1 mês, com mutação responsiva por dados clínicos ou de laboratório (97 listadas) | R117H ou uma de nove mutações de gating: comprimido a partir de 6 anos e 25 kg; granulado a partir de 1 mês, de 3 a menos de 25 kg |
| Combinado | Não previsto no rótulo | Com tezacaftor/ivacaftor (6 anos ou mais; F508del nas duas cópias ou com uma de 14 mutações) ou ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor (2 anos ou mais; uma mutação que não seja de classe I) |
No Brasil, em 2020, a bula indicava o ivacaftor a partir de 6 anos e 25 kg com uma de nove mutações de gating e, a partir de 18 anos, com a R117H; depois, a ANVISA aprovou ampliação de uso do comprimido (07/2023) e nova indicação do granulado (06/2024).
Quem é candidato
O genótipo vem primeiro: a FDA pede teste aprovado e, se indicado, sequenciamento; a EMA, método validado e, na R117H, a fase da variante poli-T. Com F508del nas duas cópias, o ivacaftor isolado não melhorou o VEF1 de forma significativa (1,72 ponto em 16 semanas); na G970R, a eficácia não se confirmou. Abaixo de 1 mês e em prematuros com menos de 6 meses, segurança e eficácia não foram estabelecidas.
Evidências clínicas
STRIVE e ENVISION: mutação G551D
Estudos de fase 3, duplo-cegos, de 48 semanas, com ivacaftor 150 mg a cada 12 horas ou placebo, somados ao tratamento habitual: STRIVE (NCT00909532), com 161 pacientes de 12 anos ou mais, e ENVISION (NCT00909727), com 52 crianças de 6 a 11 anos.
| Ivacaftor contra placebo | STRIVE | ENVISION |
|---|---|---|
| VEF1 até 24 semanas (desfecho principal) | +10,6 pontos; p<0,001 | +12,5 pontos; p<0,001 |
| Peso em 48 semanas | +2,7 kg | +2,8 kg |
| Cloreto no suor até 48 semanas | −48,1 mmol/L | −53,5 mmol/L |
| Exacerbações pulmonares | Risco 55% menor | Não analisadas |
KONNECTION e KONDUCT: outras mutações
No KONNECTION (NCT01614470), cruzado, 39 pacientes de 6 anos ou mais com outras mutações de gating tiveram, em 8 semanas, VEF1 10,7 pontos maior (p<0,0001), com grande variação entre mutações e sem melhora relevante nos quatro com G970R. No KONDUCT (NCT01614457), com 69 pacientes com R117H, o desfecho principal falhou: 2,1 pontos no VEF1 em 24 semanas (p=0,20); o cloreto no suor caiu 24,0 mmol/L, e o VEF1 subiu 5,0 pontos nos adultos, mas ficou 6,3 pontos abaixo do placebo de 6 a 11 anos.
Crianças pequenas: KIWI e ARRIVAL
Abaixo de 6 anos, a eficácia foi extrapolada pela exposição semelhante, e estudos abertos, sem comparação, avaliaram segurança e marcadores. No KIWI (NCT01705145), 34 crianças de 2 a 5 anos tiveram queda de 46,9 mmol/L no cloreto no suor em 24 semanas, e 5 (15%), enzimas hepáticas acima de 8 vezes o limite. No ARRIVAL (NCT02725567), em 19 crianças de 12 a menos de 24 meses, a queda foi de 73,5 mmol/L, com aumento da elastase fecal, marcador do pâncreas; o estudo incluiu coortes a partir de 1 mês.
Posologia e administração
Via oral, a cada 12 horas, com alimento que contenha gordura (ovos, manteiga, laticínios integrais, leite materno ou fórmula). Pelo rótulo da FDA:
| Idade (peso) | Dose a cada 12 horas |
|---|---|
| 1 a menos de 2 meses (3 kg ou mais) | Sachê de 5,8 mg |
| 2 a menos de 4 meses (3 kg ou mais) | Sachê de 13,4 mg |
| 4 a menos de 6 meses (5 kg ou mais) | Sachê de 25 mg |
| 6 meses a menos de 6 anos | 25 mg (5 a menos de 7 kg), 50 mg (7 a menos de 14 kg) ou 75 mg (14 kg ou mais) |
| 6 anos ou mais | Comprimido de 150 mg |
- Preparo: comprimido engolido inteiro; granulado misturado a 5 mL de alimento pastoso ou líquido não aquecido e consumido em até 1 hora.
- Dose esquecida: até 6 horas, tomar logo; depois, pular.
- Ajustes: uma dose ao dia na insuficiência hepática moderada ou com inibidor moderado de CYP3A (fluconazol); duas doses por semana com inibidor forte (cetoconazol, claritromicina); abaixo de 6 meses, não recomendado nesses casos. Evitar toranja.
Segurança
O rótulo americano não tem quadro de advertência em destaque nem contraindicações; na União Europeia, a contraindicação é só a hipersensibilidade ao ivacaftor ou aos excipientes, que incluem lactose.
Advertências principais
- Fígado: ALT e AST antes do início, a cada 3 meses no primeiro ano e depois anualmente; suspender acima de 5 vezes o limite superior. A EMA pede também bilirrubina.
- Hipertensão intracraniana (desde 09/2025): relatos com fármacos de princípio ativo igual ou semelhante; dor de cabeça incomum ou alteração visual pedem interrupção e avaliação imediata; vitamina A elevada pode aumentar o risco.
- Eventos neuropsiquiátricos (desde 03/2026): ansiedade, depressão, ideação e comportamento suicida e distúrbios do sono, com ou sem histórico, possíveis nos 3 primeiros meses; avaliar antes e acompanhar. A EMA adverte para depressão, inclusive tentativa de suicídio.
- Hipersensibilidade e olhos: há relatos de anafilaxia e, em crianças, de catarata, com exame oftalmológico no início e no seguimento.
Com G551D, entre as reações mais comuns estiveram dor de cabeça (24% contra 16% com placebo), infecção de vias aéreas superiores (22% contra 14%), erupção na pele (13% contra 7%) e tontura (9% contra 1%).
Interações, gravidez e amamentação
Com indutores fortes de CYP3A, como rifampicina e erva-de-são-joão, a exposição cai muito (cerca de 9 vezes com a rifampicina), e a associação não é recomendada; o ivacaftor pede cautela com varfarina (controle do INR), digoxina, ciclosporina e tacrolimo. Na gestação, os dados humanos são limitados, e a EMA prefere evitar o uso; na amamentação, a decisão pesa benefício e risco.
Situação regulatória e como funciona o acesso
O Kalydeco tem dois registros ativos na ANVISA, da Vertex Farmacêutica do Brasil Ltda. (consulta em 09/10/2026): 1.3823.0002, do comprimido, com vencimento em 09/2038, e 1.3823.0006, do granulado, com vencimento em 07/2033. Na lista da CMED de 09/10/2026, o comprimido consta como comercializado em 2025; os granulados de 25, 50 e 75 mg, não. O ivacaftor não é controlado pela Portaria 344/1998. Para o comprimido, a aquisição é nacional, e a questão é quem paga.
No SUS: o que o PCDT garante
A Conitec recomendou incorporar o ivacaftor em dezembro de 2020 (Relatório nº 581), com reavaliação após três anos, e a Portaria SCTIE/MS nº 68, de 30/12/2020, o incorporou. O PCDT da Fibrose Cística (Portaria Conjunta SAES/SECTICS nº 5, de 30/04/2024) prevê o comprimido de 150 mg a partir de 6 anos e 25 kg para G551D, G1244E, G1349D, G178R, G551S, S1251N, S1255P, S549N ou S549R. A quem tem também F508del, o protocolo aconselha começar pela terapia tripla (Trikafta), incorporada em 2023 a partir de 6 anos, ou migrar para ela se houver falha com o ivacaftor. O PCDT não prevê moduladores abaixo de 6 anos nem ivacaftor para a R117H; Orkambi e Symdeko não foram incorporados.
Nos planos de saúde
A Lei nº 9.656/1998 (art. 10, VI) exclui da cobertura obrigatória os medicamentos para tratamento domiciliar, salvo antineoplásicos orais, exceção em que o ivacaftor não se enquadra. Diante de negativa, do plano ou do SUS fora do PCDT, a discussão, administrativa e, se preciso, judicial, é de custeio, não de importação, e pede orientação médica e jurídica individualizada, sem garantia de resultado.
Granulado infantil e sachês fora do registro
Os atos da ANVISA sobre o granulado (Resoluções-RE nº 2.805/2023 e nº 2.170/2024) listam sachês de 25, 50 e 75 mg; os de 5,8 mg e 13,4 mg, dos primeiros meses de vida, não constam deles nem da CMED. Sem comercialização dos granulados em 2025, a família pode não encontrá-los no país; nesse caso, e para os sachês fora do registro, a importação com receita, em nome do paciente, pode ser avaliada. Se o custeio for à Justiça, é comum a ação trazer orçamentos de fornecedores, e a Medicsupply pode fornecer a cotação da importação.
Como a Medicsupply conduz a importação
Vale só para o granulado sem oferta no país e para os sachês de 5,8 mg e 13,4 mg, não para o comprimido, comercializado no Brasil. A Medicsupply atua como assessoria de importação, sem vender medicamentos: conversa inicial com um especialista, orientação conforme as normas da ANVISA, apoio na documentação (prescrição médica e requisitos regulatórios), importação com fornecedores que têm as licenças exigidas no país de origem e medicamentos rastreáveis até o fabricante, e acompanhamento até a entrega. O processo corre sempre em nome do paciente e começa pela receita médica.
| Origem | Prazo médio |
|---|---|
| EUA (FDA) | 10 dias |
| Canadá (Health Canada) | 17 dias |
| Europa (EMA) | 16 dias úteis |
| Ásia: Índia, China e Japão (CDSCO, NMPA, PMDA) | 16 dias úteis |
Os prazos variam conforme a disponibilidade do fornecedor, a modalidade de importação e a eventual necessidade de autorização excepcional; nenhum prazo é prometido a um caso específico, e a confirmação cabe ao time de compras.
- Modalidades: remessa expressa internacional, usada na maioria dos casos; DSI, que está sendo substituída; e DUIMP, novo modelo do Siscomex que unifica DI, LI e DSI e permite anuências em paralelo.
- Documentos: fatura pró-forma, fatura comercial, romaneio de carga, conhecimento aéreo (AWB) e declaração de importação (DIR, DSI ou DUIMP), sempre em nome do paciente.
- Formação do valor: preço do fornecedor internacional, câmbio do dia, impostos e taxas alfandegárias e frete; com equivalente nacional, compara-se com a tabela CMED.
- Alcance: canal direto com fornecedores sob FDA, EMA, CDSCO, NMPA, PMDA e Health Canada, sem canal na América do Sul; sem cadeia fria, pois a conservação é de 20 a 25 °C.
Perguntas Frequentes
O SUS fornece o Kalydeco?
Sim, o comprimido de 150 mg, a partir de 6 anos e 25 kg, para uma de nove mutações de gating; outros casos ficam fora do PCDT.
O Kalydeco serve para quem tem F508del?
Depende da outra mutação: com F508del nas duas cópias, o ivacaftor isolado não melhorou o VEF1 de forma significativa; com G551D ou outra mutação responsiva na outra cópia, é indicado. Com ao menos uma F508del, o PCDT oferece, a partir de 6 anos, a terapia tripla, que inclui ivacaftor.
Por que tomar com alimento gorduroso?
Porque a gordura aumenta de 2,5 a 4 vezes a exposição ao ivacaftor; a toranja deve ser evitada.
Preciso importar o ivacaftor?
Em regra, não: o comprimido tem registro, foi comercializado em 2025 e está no PCDT. A importação só se discute para o granulado sem oferta no país e para os sachês de 5,8 mg e 13,4 mg.
Conclusão
O ivacaftor potencializa a proteína CFTR e, nos estudos com mutações de gating, melhorou VEF1, peso e cloreto no suor; o uso pede vigilância do fígado, dos olhos nas crianças e de sinais neurológicos e psiquiátricos. No Brasil, o SUS fornece o comprimido dentro do PCDT; fora dele, a questão é de custeio, e a importação se restringe ao granulado sem oferta e aos sachês fora do registro. A indicação cabe à equipe médica.
Fontes
- FDA, rótulo de Kalydeco (ivacaftor) (DailyMed), Vertex Pharmaceuticals Incorporated, revisão 03/2026; setid 0ab0c9f8-3eee-4e0f-9f3f-c1e16aaffe25; NDA 203188 (31/01/2012) e NDA 207925 (17/03/2015).
- EMA — Kalydeco, EPAR, EMEA/H/C/002494, Vertex Pharmaceuticals (Ireland) Limited.
- ANVISA — Dados abertos de medicamentos, consulta em 09/10/2026: Kalydeco 1.3823.0002 e 1.3823.0006, ativos; Resoluções-RE nº 2.752/2023, nº 2.805/2023 e nº 2.170/2024 (DOU).
- CMED/ANVISA — Lista de preços de medicamentos (PMC), gerada em 09/10/2026: comercialização em 2025 das apresentações de Kalydeco.
- Conitec — Relatório de Recomendação nº 581 (ivacaftor), dezembro de 2020.
- Ministério da Saúde — Portaria Conjunta SAES/SECTICS nº 5, de 30 de abril de 2024: Protocolo Clínico e Diretrizes Terapêuticas da Fibrose Cística.
- Lei nº 9.656, de 3 de junho de 1998 (planos de saúde), art. 10, VI, e art. 12.
- Ramsey BW et al., N Engl J Med, 2011;365(18):1663-1672. PMID 22047557 (STRIVE; ClinicalTrials.gov NCT00909532).
- Davies JC et al., Am J Respir Crit Care Med, 2013;187(11):1219-1225. PMID 23590265 (ENVISION; ClinicalTrials.gov NCT00909727).
- De Boeck K et al., J Cyst Fibros, 2014;13(6):674-680. PMID 25266159 (KONNECTION; ClinicalTrials.gov NCT01614470).
- Moss RB et al., Lancet Respir Med, 2015;3(7):524-533. PMID 26070913 (KONDUCT; ClinicalTrials.gov NCT01614457).
- Davies JC et al., Lancet Respir Med, 2016;4(2):107-115. PMID 26803277 (KIWI; ClinicalTrials.gov NCT01705145).
- Rosenfeld M et al., Lancet Respir Med, 2018;6(7):545-553. PMID 29886024 (ARRIVAL; ClinicalTrials.gov NCT02725567).
Sobre a Medicsupply
Medicsupply é uma empresa brasileira especializada em assessoria para importação de medicamentos, equipamentos e produtos médico-hospitalares, com mais de 34 anos de atuação no mercado.
Precisa de mais informações sobre este medicamento?
Nossa equipe especializada está pronta para ajudar. Fale conosco pelo WhatsApp.
Fale com nossa equipe pelo WhatsApp
Preencha nome e WhatsApp para iniciar o atendimento sobre este medicamento.
