Resumo rápido

• Leclaza (marca coreana; nos Estados Unidos, Lazcluze), cujo princípio ativo é o Lazertinibe, é um medicamento oral de terapia-alvo para o tratamento de Câncer de Pulmão de Não Pequenas Células (CPNPC) com mutação do Receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR).
• O medicamento atua como um inibidor de tirosina quinase (TKI) de terceira geração, desenvolvido para agir em células tumorais com mutações do EGFR e para atravessar a barreira hematoencefálica.
• Sua indicação principal atual é o tratamento de primeira linha de pacientes com CPNPC avançado ou metastático que apresentam as mutações éxon 19 deletado (ex19del) ou éxon 21 L858R.
• Nos Estados Unidos e na União Europeia, o Lazertinibe é aprovado em combinação com o amivantamabe (Rybrevant); na Coreia do Sul, também é aprovado em monoterapia.

O que é Leclaza (Lazertinibe)?

Leclaza é o nome comercial coreano do medicamento cujo princípio ativo é o Lazertinibe; nos Estados Unidos, o mesmo fármaco é comercializado sob a marca Lazcluze. Ele pertence à classe dos inibidores de tirosina quinase (TKI) de terceira geração, sendo uma terapia-alvo de alta seletividade desenvolvida pela Yuhan Corporation (Coreia do Sul) e licenciada para a Janssen Biotech (Johnson & Johnson) para desenvolvimento e comercialização global. O Lazertinibe foi desenvolvido para tratar pacientes com Câncer de Pulmão de Não Pequenas Células (CPNPC) que possuem mutações no gene do Receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). [1][2]

Como Leclaza (Lazertinibe) Atua no Organismo?

O mecanismo de ação do Lazertinibe consiste na inibição seletiva e irreversível da atividade da tirosina quinase do EGFR. Seu alvo são as células tumorais que carregam mutações sensibilizadoras do EGFR, como a deleção no éxon 19 (ex19del) e a mutação L858R, mantendo ainda atividade sobre a mutação de resistência T790M. Ao bloquear a via de sinalização do EGFR mutado, o medicamento impede a proliferação e o crescimento descontrolado das células cancerígenas. Uma característica importante do Lazertinibe é sua alta seletividade para as formas mutadas do EGFR em comparação com a forma selvagem (não mutada), além de sua capacidade de penetrar a barreira hematoencefálica, o que lhe confere atividade contra metástases cerebrais. [1][5]

Para Quem é Indicado Leclaza (Lazertinibe)?

A indicação principal do Lazertinibe é o tratamento de pacientes adultos com Câncer de Pulmão de Não Pequenas Células (CPNPC) em estágio localmente avançado ou metastático com mutações ativadoras do EGFR (éxon 19 deletado ou éxon 21 L858R), detectadas por meio de um teste molecular validado. A forma de uso varia conforme a agência reguladora: nos Estados Unidos e na União Europeia, o Lazertinibe é aprovado em combinação com o anticorpo biespecífico amivantamabe (Rybrevant) como tratamento de primeira linha; na Coreia do Sul, é aprovado em monoterapia tanto em primeira linha (ex19del/L858R) quanto em segunda linha, para pacientes com a mutação de resistência T790M que já haviam recebido um EGFR-TKI. O acesso ao medicamento, quando não registrado ou incorporado a sistemas locais de saúde, pode ser avaliado por meio de importação ou de processos judiciais de custeio. [1][2]

Evidências Clínicas e Eficácia de Leclaza (Lazertinibe)

A eficácia e a segurança do Lazertinibe foram avaliadas em estudos clínicos de fase 3. No estudo LASER301, o Lazertinibe em monoterapia foi comparado ao gefitinibe como tratamento de primeira linha e reduziu de forma significativa o risco de progressão da doença. No estudo MARIPOSA, a combinação de amivantamabe e Lazertinibe foi comparada ao osimertinibe em primeira linha: a sobrevida livre de progressão mediana foi de aproximadamente 23,7 meses com a combinação frente a 16,6 meses com o osimertinibe, com atividade documentada também em pacientes com metástases cerebrais, atribuída à penetração do fármaco na barreira hematoencefálica. Os resultados foram publicados em periódicos científicos revisados por pares. [3][4][5][6]

Leclaza (Lazertinibe) vs. Osimertinibe

Segurança e Efeitos Adversos de Leclaza (Lazertinibe)

O tratamento com Lazertinibe pode causar efeitos adversos, que devem ser monitorados pela equipe médica. Entre as reações mais comuns estão erupções cutâneas (rash), diarreia, alterações nas unhas (paroníquia), prurido, parestesia e boca seca. Quando utilizado em combinação com o amivantamabe, o perfil de reações inclui ainda reações relacionadas à infusão e maior risco de eventos tromboembólicos venosos. Embora a maioria dos efeitos seja de intensidade leve a moderada e gerenciável, existem reações adversas graves que requerem atenção imediata, entre elas a doença pulmonar intersticial (pneumonite) e o prolongamento do intervalo QT (uma alteração no ritmo cardíaco). O medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Lazertinibe ou a qualquer componente da formulação. O acompanhamento médico regular é fundamental para o manejo adequado dos efeitos colaterais e para a segurança do paciente.

Perguntas Frequentes

Lazertinibe é um tipo de quimioterapia?

Não, o Lazertinibe é classificado como uma terapia-alvo. Ele atua especificamente em células cancerígenas com mutações no EGFR, diferentemente da quimioterapia tradicional, que afeta células de divisão rápida de forma mais ampla.

Qual o objetivo do tratamento com Leclaza?

O objetivo do tratamento com Leclaza é o controle do Câncer de Pulmão de Não Pequenas Células (CPNPC), buscando a redução do tumor, o aumento da sobrevida livre de progressão da doença e a melhora da qualidade de vida do paciente.

Leclaza está registrado ou disponível no Brasil?

A incorporação de novos medicamentos ao Sistema Único de Saúde (SUS) e o registro na ANVISA seguem processos próprios de avaliação técnica e econômica. Caso o Lazertinibe não esteja registrado ou incorporado no Brasil, o acesso pode ser discutido com o médico e avaliado por meio de importação ou de processos judiciais de custeio.

Qual a dosagem usual de Leclaza?

A dose recomendada de Lazertinibe é de 240 mg, administrada por via oral uma vez ao dia. Nos regimes aprovados nos Estados Unidos e na União Europeia, essa dose é utilizada em combinação com o amivantamabe.

Fontes

1. [1] FDA — Prescribing Information / Aprovação, LAZCLUZE (lazertinibe) em combinação com RYBREVANT (amivantamabe), NDA 219008 — Janssen Biotech / Johnson & Johnson (ago/2024)
2. [2] MFDS (Coreia do Sul) — Aprovação Leclaza (Yuhan): 1ª linha (ex19del/L858R) e 2ª linha (T790M)
3. [3] ClinicalTrials.gov — Estudo LASER301 (NCT04248829)
4. [4] ClinicalTrials.gov — Estudo MARIPOSA (NCT04487080)
5. [5] Cho BC, Ahn MJ, Kang JH, et al. Lazertinib Versus Gefitinib as First-Line Treatment in Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: Results From LASER301. J Clin Oncol. 2023;41(26):4208-4217. PMID 37379502
6. [6] Cho BC, Lu S, Felip E, et al. Amivantamab plus lazertinib in previously untreated EGFR-mutated advanced NSCLC (MARIPOSA). N Engl J Med. 2024. doi:10.1056/NEJMoa2403614

Sobre a Medicsupply

Medicsupply é uma empresa brasileira especializada em assessoria para importação de medicamentos, equipamentos e produtos médico-hospitalares, com mais de 34 anos de atuação no mercado.