Resumo rápido
- O Vitrakvi (larotrectinibe), da Bayer, é um inibidor oral das quinases TRK para adultos e crianças com tumores sólidos com fusão do gene NTRK, de qualquer órgão.
- Em três estudos de braço único, a resposta foi de 60% em 339 pacientes, com duração mediana de 43,3 meses; a FDA converteu a aprovação acelerada de 2018 em regular em 09/04/2025.
- Sem tarja nem contraindicações no rótulo americano; as advertências tratam de efeitos neurológicos, fraturas, fígado e risco ao feto.
- No Brasil, o registro está ativo (Bayer S.A.) e a cápsula de 100 mg foi comercializada em 2025; a solução oral registrada, em 2 frascos de 50 mL, não.
- O SUS e o Rol da ANS incorporaram o larotrectinibe só para crianças; em adultos, a questão é de custeio. Para a solução oral, a importação pode ser avaliada.
O que é Vitrakvi (larotrectinibe)?
Vitrakvi é o nome comercial do larotrectinibe (sulfato de larotrectinibe), inibidor seletivo das quinases TRK em cápsulas duras e solução oral de 20 mg/mL. A FDA o aprovou em 26/11/2018, em nome da Loxo Oncology, de forma acelerada (NDA 210861 e 211710), e converteu a aprovação em regular em 09/04/2025. A União Europeia o autorizou em 19/09/2019, de forma condicional, com renovação anual (a última em 08/07/2026), e o registro brasileiro saiu em 01/07/2019. O titular é a Bayer nos três mercados.
As cápsulas de 25 e 100 mg vêm em frascos de 60 nos EUA e de 56 na União Europeia; no Brasil, só a de 100 mg, com 60. A solução tem frasco de 100 mL ou 2 de 50 mL nos EUA e 2 de 50 mL na Europa.
A fusão do gene NTRK e o teste
Os genes NTRK1, NTRK2 e NTRK3 codificam as quinases TRKA, TRKB e TRKC. Um rearranjo cromossômico pode unir um deles a outro gene, como na fusão ETV6-NTRK3, e gerar uma TRK sempre ativa, que impulsiona o tumor. Segundo a Conitec, a fusão é frequente em tumores raros, como fibrossarcoma infantil, carcinoma secretor da mama e nefroma mesoblástico congênito, e rara nos comuns, como os colorretais (0,26%).
A FDA aprovou dois testes em tecido do tumor, FoundationOne CDx e TruSight Oncology Comprehensive; nos estudos, 89% das fusões foram achadas por sequenciamento de nova geração (NGS). Desde 04/2025, o rótulo americano admite considerar o tratamento sem confirmar o rearranjo no carcinoma secretor da mama, no carcinoma secretor análogo ao mamário (MASC), no nefroma mesoblástico congênito e no fibrossarcoma infantil.
Mecanismo de ação
O larotrectinibe compete com o ATP e inibe TRKA, TRKB e TRKC com CI50 de 5 a 11 nM, com pouca ação sobre outras quinases. Mutações adquiridas no domínio quinase, como G595R (TRKA) e G623R, G696A e F617L (TRKC), causam resistência.
Indicações
Estados Unidos (FDA)
Adultos e crianças com tumores sólidos com fusão NTRK sem mutação de resistência adquirida conhecida, metastáticos ou em que a cirurgia provavelmente causaria morbidade grave, sem alternativa satisfatória ou com progressão após tratamento, com seleção por teste aprovado pela FDA.
União Europeia (EMA)
Adultos e crianças, em monoterapia, com tumores sólidos com fusão NTRK localmente avançados, metastáticos ou de cirurgia com morbidade grave, sem opções satisfatórias; a fusão é confirmada por teste validado. Pela autorização condicional, a Bayer deve entregar até 31/03/2027 o relatório final do SCOUT, com 5 anos de seguimento e foco no neurodesenvolvimento.
Brasil (ANVISA)
Pela bula, transcrita pela Conitec em 2025: adultos e crianças com tumores sólidos localmente avançados ou metastáticos com fusão do gene NTRK; a posologia pediátrica vale de 1 mês a 18 anos.
Evidências clínicas
A eficácia vem de três estudos abertos, de braço único: LOXO-TRK-14001 (NCT02122913), de fase 1, em adultos; SCOUT (NCT02637687), de fase 1/2, em crianças; e NAVIGATE (NCT02576431), de fase 2, em adolescentes e adultos. O desfecho principal foi a resposta objetiva por revisão independente cega. No rótulo da FDA (339 pacientes):
| Tumor | Pacientes | Resposta |
|---|---|---|
| Todos | 339 | 60% (IC 95% 55–65) |
| Fibrossarcoma infantil | 49 | 94% |
| Sarcoma de partes moles | 70 | 70% |
| Pulmão | 30 | 70% |
| Colorretal | 24 | 46% |
| Primário do SNC | 49 | 27% |
Resposta e duração
A resposta foi completa em 24% (5% sem tumor viável na cirurgia feita depois) e parcial em 36%, com duração mediana de 43,3 meses (IC 95% 32,5 a não estimável); com fusão no NTRK2, foi de 32%. A primeira análise, com 55 pacientes, teve resposta de 75% (IC 95% 61–85). No resumo europeu, sem os tumores primários do sistema nervoso central (SNC), com 304 pacientes, a sobrevida livre de progressão mediana foi de 28,0 meses, e 73% estavam vivos em 2 anos.
Crianças: estudo SCOUT
Na fase 1, com 24 pacientes, a dose máxima tolerada não foi atingida, 100 mg/m² duas vezes ao dia virou a dose recomendada e 14 de 15 com fusão (93%) tiveram resposta. No resumo europeu, a resposta foi de 74% nas 142 crianças e de 51% nos 222 adultos.
Posologia e administração
Uso oral, com ou sem alimento, até progressão ou toxicidade inaceitável; cápsula e solução são intercambiáveis. Pelo rótulo da FDA e pelo resumo europeu:
- Dose: 100 mg duas vezes ao dia com 1 m² ou mais de superfície corporal; abaixo disso, 100 mg/m² duas vezes ao dia. Na UE, desde 03/2026, dose inicial de 50 mg/m² duas vezes ao dia do nascimento a menos de 3 meses.
- Reduções: 75 e 50 mg duas vezes ao dia e 100 mg uma vez ao dia (abaixo de 1 m², 75, 50 e 25 mg/m²); suspender se não tolerar a terceira.
- Fígado: exames antes, a cada 2 semanas nos 2 primeiros meses e mensais depois (FDA); dose inicial 50% menor na insuficiência hepática moderada ou grave.
- Interações: evitar inibidores e indutores fortes de CYP3A4; se inevitáveis, metade da dose com o inibidor e o dobro com o indutor, também o moderado (FDA). Evitar toranja.
- Tomada e conservação: cápsula inteira, sem abrir; a solução, também por sonda nasogástrica, fica na geladeira (2 a 8 °C), e o frasco de 50 mL aberto vale 31 dias (EUA) ou 10 dias (UE).
Segurança
O rótulo americano não tem advertência em destaque (tarja), e as contraindicações são “nenhuma”; na União Europeia e na bula brasileira, só a hipersensibilidade. Em 444 pacientes, houve reações de grau 3 ou 4 em 60%, e 12% suspenderam de vez o uso por reação adversa. Advertências da FDA:
- Sistema nervoso: 40,3%, de grau 3 ou 4 em 3,8%: tontura (22%) e alterações de humor (14%), do sono (12%) e cognitivas (11%); não dirigir com sintomas.
- Fraturas: 7% (10% nas crianças), em geral com trauma leve ou moderado; o resumo europeu não traz essa advertência.
- Fígado: AST e ALT elevadas em 62% e 61% (grau 3 ou 4 em 7% e 8%), com casos de lesão hepática.
- Feto: malformações em animais; teste de gravidez antes do início.
As reações mais comuns foram dor musculoesquelética (41%), cansaço (31%), vômitos (30%), tosse (29%) e prisão de ventre (27%); nas crianças, vômitos e febre foram mais frequentes que nos adultos. A contracepção segue por 1 semana após a última dose (FDA) ou 1 mês (UE), e não se amamenta durante o uso nem por 1 semana (FDA) ou 3 dias (UE) depois.
Situação regulatória e como funciona o acesso
O Vitrakvi tem dois registros ativos na ANVISA, da Bayer S.A., com vencimento em 07/2029 (dados abertos de 16/10/2026): 1.7056.0117, das cápsulas, e 1.7056.0116, da solução oral. Na CMED de 09/10/2026, a cápsula de 100 mg (60 unidades) consta como comercializada em 2025, sem restrição hospitalar; a solução em 2 frascos de 50 mL, não. Não é controlado pela Portaria 344/1998. Para a cápsula, a aquisição é nacional, e a questão é quem paga.
No SUS
Em 2021, o Ministério não incorporou o larotrectinibe para adultos e crianças (Portaria SCTIE/MS nº 72/2021). Depois, a Conitec recomendou incorporar para crianças com tumores sólidos localmente avançados ou metastáticos com fusão NTRK, com uso conforme protocolo do Ministério (Relatório nº 1031, de 08/2025), e a Portaria SECTICS/MS nº 71, de 24/09/2025, o incorporou, com até 180 dias para a oferta. Ele está no rol de oncológicos de altíssimo custo (Portaria Conjunta SCTIE/SAES/MS nº 2/2026, em vigor 120 dias após 22/07/2026); pelo elenco do Ministério, solução e cápsula são compradas por ata de negociação nacional, gerida pelo Ministério e executada pelos estados, com dispensação em serviço habilitado em oncologia (Portaria GM/MS nº 8.477/2025). Adultos ficam fora.
Nos planos de saúde
A Lei nº 9.656/1998 (art. 10, VI) exclui da cobertura obrigatória os medicamentos de uso domiciliar, salvo os antineoplásicos orais. Desde 01/12/2025 (RN nº 652/2025), a DUT 64 cobre o larotrectinibe em crianças com tumores sólidos localmente avançados ou metastáticos com fusão NTRK, e a DUT 172, o teste da fusão nelas; o uso em adultos não consta.
Quando a cobertura é negada
A discussão, administrativa e, se preciso, judicial, é de custeio, não de importação; no SUS, os pedidos judiciais seguem as teses do STF nos Temas 6 e 1.234. Nos planos, fora do Rol, valem os cinco critérios cumulativos da ADI 7265 (STF, 18/09/2025): prescrição do médico assistente, ausência de negativa expressa ou de análise pendente na ANS, falta de alternativa adequada no Rol, comprovação científica de eficácia e segurança e registro na ANVISA. Ajudam a negativa por escrito, o laudo do teste e o relatório médico; cada caso pede orientação médica e jurídica individualizada, sem garantia de resultado.
Solução oral registrada sem venda em 2025
A solução atende doses abaixo de 100 mg, como em crianças com menos de 1 m², e quem usa sonda ou não engole cápsulas, pois a cápsula não deve ser aberta. A pedido da Bayer, a ANVISA cancelou o frasco de 100 mL (Resolução-RE nº 3.358/2025), listado na CMED como vendido em 2025, e a cápsula de 25 mg (Resolução-RE nº 4.948/2023). A apresentação em 2 frascos de 50 mL não foi comercializada em 2025; a importação com receita, em nome do paciente, pode ser avaliada, dos EUA ou da Europa, em cadeia fria (2 a 8 °C).
Como a Medicsupply conduz a importação
Vale só para a solução oral, não para a cápsula de 100 mg, comercializada no Brasil. A Medicsupply atua como assessoria de importação, sem vender medicamentos, sempre em nome do paciente e a partir da receita médica: faz a conversa inicial com um especialista, orienta sobre as normas da ANVISA e os documentos, apoia a documentação, conduz a importação com fornecedores que têm as licenças exigidas no país de origem e medicamentos rastreáveis até o fabricante, e acompanha tudo até a entrega. O prazo médio depende da origem:
| Origem | Prazo médio |
|---|---|
| EUA (FDA) | 10 dias |
| Canadá (Health Canada) | 17 dias |
| Europa (EMA) | 16 dias úteis |
| Ásia: Índia, China e Japão (CDSCO, NMPA, PMDA) | 16 dias úteis |
Os prazos variam conforme a disponibilidade do fornecedor, a modalidade de importação e a eventual necessidade de autorização excepcional; nenhum prazo é prometido a um caso específico, e a confirmação cabe ao time de compras.
- Modalidades: remessa expressa internacional, usada na maioria dos casos; DSI, que está sendo substituída; e DUIMP, novo modelo do Siscomex que unifica DI, LI e DSI e permite anuências em paralelo.
- Documentos: fatura pró-forma, fatura comercial, romaneio de carga, conhecimento aéreo (AWB) e declaração de importação (DIR, DSI ou DUIMP), sempre em nome do paciente.
- Formação do valor: preço do fornecedor internacional, câmbio do dia, impostos e taxas alfandegárias e frete; quando há equivalente nacional, compara-se com a tabela CMED.
- Alcance: canal direto com fornecedores sob FDA, EMA, CDSCO, NMPA, PMDA e Health Canada; não há canal na América do Sul; cadeia fria, pois a solução exige 2 a 8 °C.
Perguntas Frequentes
Para quais tumores o Vitrakvi é indicado?
Para tumores sólidos de qualquer órgão com fusão do gene NTRK, avançados ou de cirurgia com morbidade grave, sem alternativa satisfatória; o teste do tumor vem antes.
O SUS e os planos cobrem o Vitrakvi?
Para crianças, sim: no SUS, pela Portaria SECTICS/MS nº 71/2025; nos planos, pela DUT 64, com o teste na DUT 172. Para adultos, não; a discussão é de custeio.
O que mudou com a aprovação regular da FDA?
A aprovação de 2018 era acelerada, baseada na resposta, e dependia de confirmação; em 09/04/2025, com 339 pacientes dos três estudos, virou regular, sem mudar a indicação. Na União Europeia, segue condicional.
Preciso importar o Vitrakvi?
A cápsula de 100 mg, em regra, não: tem registro ativo e consta como comercializada em 2025 na CMED; a dificuldade costuma ser o custeio. A importação só se discute para a solução oral, cuja apresentação registrada não foi comercializada em 2025.
Conclusão
O larotrectinibe é um inibidor oral de TRK para tumores sólidos com fusão NTRK, com resposta de 60% e duração mediana de 43,3 meses; exige o teste da fusão e vigilância do fígado, do sistema nervoso e de fraturas. No Brasil, a cápsula de 100 mg é questão de custeio, coberta para crianças; a solução oral hoje registrada não teve venda em 2025.
Fontes
- FDA — Vitrakvi (larotrectinibe), bula vigente: NDA 210861 e NDA 211710, Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.; DailyMed, revisão 04/2025; setid 0c8ca614-58b2-4aa4-83d3-0387a8f782fd.
- FDA, Drugs@FDA — NDA 210861 e NDA 211710: aprovação acelerada (26/11/2018) e regular (S-012 e S-010, 09/04/2025).
- FDA/CDRH — Lista de diagnósticos complementares (28/09/2026): FoundationOne CDx (P170019/S017) e TruSight Oncology Comprehensive (P230011).
- EMA — Vitrakvi, EPAR, EMEA/H/C/004919 (Bayer AG): resumo das características do medicamento; EMA/R/0000335017 e EMA/VR/0000277850.
- ANVISA — Dados abertos (16/10/2026): Vitrakvi 1.7056.0116 e 1.7056.0117; Resoluções-RE nº 1.739/2019, nº 4.948/2023, nº 3.137/2024 e nº 3.358/2025 (DOU).
- CMED/ANVISA — Lista de preços (PMC) de 09/10/2026: comercialização em 2025 das apresentações de Vitrakvi.
- Conitec — Relatório de Recomendação nº 1031 (larotrectinibe, tumores sólidos pediátricos com fusão NTRK), agosto de 2025.
- Ministério da Saúde — Portaria SECTICS/MS nº 71, de 24/09/2025, e Portaria SCTIE/MS nº 72, de 06/12/2021.
- Ministério da Saúde — Portaria GM/MS nº 8.477, de 20/10/2025 (AF-Onco), Portaria Conjunta SCTIE/SAES/MS nº 2, de 21/07/2026, e elenco de altíssimo custo do AF-Onco (19/08/2026).
- ANS — Resolução Normativa nº 652, de 24/11/2025: DUT 64 e DUT 172 do Anexo II da RN nº 465/2021.
- Drilon A et al., N Engl J Med, 2018;378(8):731-739. PMID 29466156 (LOXO-TRK-14001, SCOUT e NAVIGATE; ClinicalTrials.gov NCT02122913, NCT02637687 e NCT02576431).
- Laetsch TW et al., Lancet Oncol, 2018;19(5):705-714. PMID 29606586 (SCOUT; ClinicalTrials.gov NCT02637687).
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