Cobenfy (xanomelina e cloreto de tróspio): antipsicótico de ação muscarínica para a esquizofrenia em adultos

Resumo rápido

  • O Cobenfy associa a xanomelina, agonista muscarínico com maior atividade nos receptores M1 e M4, ao cloreto de tróspio, antagonista muscarínico de ação sobretudo periférica, em cápsulas tomadas duas vezes ao dia, em jejum.
  • Aprovado pela FDA em 26/09/2024 para a esquizofrenia em adultos, é, segundo a agência, o primeiro antipsicótico aprovado que age nos receptores colinérgicos, e não nos de dopamina; não tem autorização na União Europeia.
  • Em dois estudos de fase 3, de 5 semanas, reduziu a escala PANSS 9,6 e 8,4 pontos a mais que o placebo; como complemento de outro antipsicótico (estudo ARISE), não o superou.
  • A bula americana não tem advertência em destaque (tarja); contraindica o uso em retenção urinária ou gástrica, insuficiência hepática moderada ou grave, glaucoma de ângulo fechado não tratado e hipersensibilidade ao Cobenfy ou ao tróspio.
  • Sem registro de xanomelina na ANVISA e fora da Portaria 344/98, o acesso é por importação em nome do paciente, com receita médica.

O que é Cobenfy (xanomelina e cloreto de tróspio)?

Cobenfy é a marca da associação de xanomelina (DCB nº 9194) e cloreto de tróspio (DCB nº 2429), em cápsulas de 50 mg/20 mg, 100 mg/20 mg e 125 mg/30 mg. Desenvolvido com o código KarXT pela Karuna Therapeutics, hoje do grupo Bristol Myers Squibb, foi aprovado nos EUA em nome da Bristol-Myers Squibb Company (NDA 216158). Sozinha, a xanomelina tem efeito antipsicótico, mas causa eventos adversos colinérgicos; o tróspio reduz os efeitos ligados aos receptores muscarínicos periféricos.

A esquizofrenia

Pelo PCDT do Ministério da Saúde (2013), a esquizofrenia reúne transtornos mentais graves, marcados por distorções do pensamento e da percepção e por afeto inadequado ou embotado; atinge cerca de 0,6% da população. O curso varia: cerca de 30% dos casos têm recuperação completa ou quase completa, 30% têm remissão incompleta, e 30%, perda importante e persistente do funcionamento. Os estudos usaram a escala PANSS (30 a 210 pontos), de sintomas positivos, como delírios e alucinações, negativos e gerais.

Mecanismo de ação

O mecanismo não é totalmente conhecido: pela bula americana, o efeito da xanomelina é atribuído à ativação dos receptores muscarínicos M1 e M4 no sistema nervoso central; ela se liga aos cinco subtipos (M1 a M5) com afinidade semelhante, mas tem maior atividade agonista em M1 e M4. Segundo os estudos publicados, não bloqueia diretamente os receptores de dopamina D2. O tróspio bloqueia os receptores muscarínicos sobretudo nos tecidos periféricos. Na dose máxima, o Cobenfy não prolonga o intervalo QT de forma clinicamente relevante.

Indicações

Estados Unidos (FDA)

Pela bula vigente (DailyMed, versão de 21/08/2026), o Cobenfy é indicado na esquizofrenia em adultos, a mesma indicação da aprovação de 26/09/2024; abaixo de 18 anos, segurança e eficácia não foram estabelecidas, e os estudos controlados não incluíram pessoas acima de 65 anos.

União Europeia (EMA)

Não há autorização: a base de medicamentos da EMA (16/10/2026) não registra o Cobenfy nem a xanomelina em nenhuma situação, e a lista de pedidos em avaliação pelo CHMP, de 05/10/2026, também não.

Evidências clínicas

EMERGENT-1, 2 e 3: 5 semanas contra placebo

Os três estudos, duplo-cegos, incluíram adultos internados por piora aguda, com dose de até 125 mg/30 mg duas vezes ao dia. O desfecho principal foi a variação da PANSS na 5ª semana:

Estudo Pacientes PANSS: Cobenfy × placebo Diferença (IC 95%)
EMERGENT-1 (NCT03697252), fase 2, EUA 182 −17,4 × −5,9 −11,6 (−16,1 a −7,1); p < 0,001
EMERGENT-2 (NCT04659161), fase 3, EUA 252 −21,2 × −11,6 −9,6 (−13,9 a −5,2); p < 0,0001
EMERGENT-3 (NCT04738123), fase 3, EUA e Ucrânia 256 −20,6 × −12,2 −8,4 (−12,4 a −4,3); p < 0,001

Os estudos de fase 3 embasaram a aprovação, com tamanho de efeito (d de Cohen) de 0,61 e 0,60; sintomas extrapiramidais, ganho de peso e sonolência foram semelhantes aos do placebo.

Uso prolongado: EMERGENT-4 e EMERGENT-5

São estudos abertos de 52 semanas, sem comparação. No EMERGENT-4, extensão dos estudos de fase 3, só 34 dos 156 inscritos (21,8%) completaram o ano; 53,3% dos 152 tratados tiveram algum evento adverso, sem efeito clinicamente relevante sobre movimentos, prolactina, peso ou metabolismo. No EMERGENT-5, 566 adultos estáveis trocaram o antipsicótico anterior pelo Cobenfy: 48,9% completaram o ano, e os eventos mais comuns foram náusea (23,1%), vômitos (20,3%) e prisão de ventre (18%). Nos dois, os sintomas melhoraram ao longo do estudo.

ARISE: sem benefício como complemento

No ARISE (NCT05145413), de fase 3, 396 adultos ambulatoriais com resposta insuficiente a um antipsicótico atípico receberam Cobenfy ou placebo como complemento, por 6 semanas. A PANSS caiu 14,3 pontos com Cobenfy e 12,2 com placebo: diferença de −2,0 (IC 95%: −4,51 a 0,47; p = 0,11), sem significância estatística (resultados no ClinicalTrials.gov).

Posologia e administração

Pela bula americana, o uso é oral, duas vezes ao dia:

  • Antes de começar: enzimas hepáticas, bilirrubina e frequência cardíaca, repetidas conforme a evolução clínica.
  • Titulação: 50 mg/20 mg por pelo menos 2 dias e 100 mg/20 mg por pelo menos 5; conforme tolerância e resposta, até 125 mg/30 mg, o máximo.
  • Idosos: início com 50 mg/20 mg, considerar titulação mais lenta e máximo de 100 mg/20 mg.
  • Jejum: pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois de uma refeição (que reduz em 85% a 90% a exposição ao tróspio); as cápsulas não devem ser abertas.
  • Rins e fígado: não é recomendado na insuficiência renal moderada ou grave (filtração abaixo de 60 mL/min) nem na hepática leve, e é contraindicado na hepática moderada ou grave.
  • Conservação: entre 20 °C e 25 °C, com variações permitidas de 15 °C a 30 °C.

Segurança

A bula americana não tem advertência em destaque (tarja) e não lista discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna ou hiperglicemia entre as advertências. É contraindicado em retenção urinária ou gástrica, insuficiência hepática moderada ou grave (Child-Pugh B ou C), glaucoma de ângulo fechado não tratado e hipersensibilidade ao Cobenfy ou ao tróspio, com relatos de angioedema.

Advertências e reações adversas

  • Retenção urinária: risco maior em idosos e na obstrução da saída da bexiga, como na hiperplasia prostática benigna; 0,8% (contra 0,4% com placebo) em 5 semanas e 3,5% nos estudos longos, sobretudo na dose máxima.
  • Fígado e vias biliares: ALT ou AST de 3 vezes o limite ou mais em 2,8% (contra 0,4%), em geral passageiras; não é recomendado em doença biliar ativa, e icterícia, coceira ou ALT acima de 5 vezes o limite ou o valor inicial levam à suspensão.
  • Coração: a frequência cardíaca subiu 11,4 batimentos por minuto na 5ª semana (5,5 com placebo), com pico no 8º dia.
  • Outros: menor motilidade gastrointestinal; risco de crise de glaucoma de ângulo fechado; angioedema, que, na língua ou laringe, exige suspensão; tontura, confusão, alucinações e sonolência, com monitoramento sobretudo no início ou após aumento de dose.

Nos estudos de fase 3 somados (251 com Cobenfy e 253 com placebo), as reações mais comuns foram náusea (19% contra 4%), dispepsia (18% contra 5%), prisão de ventre (17% contra 7%), vômitos (15% contra 1%) e hipertensão (11% contra 2%); 6% e 4% abandonaram o tratamento por reação adversa.

Interações, gravidez e amamentação

Inibidores fortes do CYP2D6 podem elevar a xanomelina; remédios eliminados por secreção tubular ativa competem com o tróspio; a xanomelina pode elevar remédios orais que dependem do CYP3A4 ou da glicoproteína P, que ela inibe de forma passageira no intestino; outros antimuscarínicos somam efeitos. Não há dados em gestantes; em animais, doses tóxicas para a mãe reduziram o peso dos filhotes e causaram natimortos e mortes neonatais, sem malformações. Não se sabe se os componentes passam para o leite humano; passam no de animais.

Situação regulatória e como funciona o acesso

Nos dados abertos da ANVISA de 16/10/2026, não há registro de xanomelina em nenhuma forma, nem do Cobenfy, e a Lista CMED de 09/10/2026 não traz a associação. O cloreto de tróspio isolado é registrado como Spasmex (Apsen, 1.0118.0631, vencimento em 07/2030), da classe de produtos para incontinência urinária na CMED. Nem a xanomelina nem o tróspio constam das listas da Portaria SVS/MS nº 344/1998 (Anexo I publicado pela RDC nº 1.036, de 09/07/2026). O acesso passa pela importação para uso próprio, em nome do paciente, com receita médica, a partir dos EUA, onde o Cobenfy é aprovado; o produto não exige refrigeração.

Compra judicial: quando o tratamento é pedido na Justiça

No Tema 500 da repercussão geral (RE 657.718, julgado em 22/05/2019), o STF definiu que, como regra, a falta de registro na ANVISA impede o fornecimento de medicamento por decisão judicial. A exceção depende de mora irrazoável da agência na análise do pedido de registro (prazo superior ao da Lei 13.411/2016) e de três requisitos: pedido de registro no Brasil (salvo medicamentos órfãos para doenças raras e ultrarraras), registro em renomadas agências reguladoras no exterior e inexistência de substituto terapêutico registrado no país; a ação é proposta contra a União. Pelo Tema 990 do STJ, os planos de saúde não são obrigados a fornecer medicamento não registrado pela ANVISA.

Na esquizofrenia, há antipsicóticos registrados no Brasil e previstos no PCDT do SUS, como risperidona, olanzapina e clozapina; esses substitutos pesam contra o pedido, e o relatório médico detalhado precisa explicar por que eles não atendem ao paciente. Cada caso exige orientação médica e jurídica individualizada, sem garantia de resultado. É comum a ação trazer orçamentos de fornecedores, e a Medicsupply pode fornecer a cotação da importação.

Como a Medicsupply conduz a importação

A Medicsupply atua como assessoria de importação, sem vender medicamentos, sempre em nome do paciente e a partir da receita médica: faz a conversa inicial com um especialista, orienta sobre as normas da ANVISA e os documentos, apoia a documentação, conduz a importação com fornecedores que têm as licenças exigidas no país de origem e medicamentos rastreáveis até o fabricante, e acompanha tudo até a entrega. O prazo médio depende da origem:

Origem Prazo médio
EUA (FDA) 10 dias
Canadá (Health Canada) 17 dias
Europa (EMA) 16 dias úteis
Ásia: Índia, China e Japão (CDSCO, NMPA, PMDA) 16 dias úteis

Os prazos variam conforme a disponibilidade do fornecedor, a modalidade de importação e a eventual necessidade de autorização excepcional; nenhum prazo é prometido a um caso específico, e a confirmação cabe ao time de compras.

  • Modalidades: remessa expressa internacional, usada na maioria dos casos; DSI, que está sendo substituída; e DUIMP, novo modelo do Siscomex que unifica DI, LI e DSI e permite anuências em paralelo.
  • Documentos: fatura pró-forma, fatura comercial, romaneio de carga, conhecimento aéreo (AWB) e declaração de importação (DIR, DSI ou DUIMP), sempre em nome do paciente.
  • Formação do valor: preço do fornecedor internacional, câmbio do dia, impostos e taxas alfandegárias e frete; quando há equivalente nacional, compara-se com a tabela CMED.
  • Alcance: canal direto com fornecedores sob FDA, EMA, CDSCO, NMPA, PMDA e Health Canada; não há canal na América do Sul.

Perguntas Frequentes

O Cobenfy tem registro na ANVISA?

Não. Nos dados abertos de 16/10/2026, não há registro de xanomelina nem do Cobenfy; o Spasmex contém só cloreto de tróspio e não o substitui. O acesso é por importação em nome do paciente, com receita médica.

O Cobenfy é controlado como os outros antipsicóticos?

Não. Risperidona, olanzapina e clozapina estão na Lista C1 da Portaria 344/98, mas a xanomelina e o tróspio não constam de nenhuma lista do Anexo I vigente.

O Cobenfy causa ganho de peso?

Nos estudos de 5 semanas, o ganho de peso foi semelhante ao do placebo, e no EMERGENT-4, de 52 semanas, não houve efeito clinicamente relevante sobre peso ou metabolismo; os efeitos mais comuns são gastrointestinais.

O SUS ou o plano de saúde cobrem o Cobenfy?

Não está no PCDT da esquizofrenia, e a Lei 8.080/1990 (art. 19-T) veda, como regra, ao SUS dispensar medicamento sem registro na ANVISA; pelo Tema 990 do STJ, os planos não são obrigados a fornecê-lo. Pedidos judiciais seguem o Tema 500 do STF e exigem orientação médica e jurídica individualizada, sem garantia de resultado.

Conclusão

O Cobenfy é o primeiro antipsicótico aprovado que age nos receptores colinérgicos, com eficácia em estudos de 5 semanas na esquizofrenia em adultos e efeitos adversos sobretudo gastrointestinais, mas sem benefício comprovado como complemento. Sem registro na ANVISA, o acesso passa pela importação em nome do paciente, com receita e acompanhamento do psiquiatra; a Medicsupply pode assessorar esse processo.

Fontes

  1. FDA — Cobenfy (xanomelina e cloreto de tróspio), bula vigente: NDA 216158, E.R. Squibb & Sons, L.L.C. (Bristol-Myers Squibb Company); DailyMed, versão 6, de 21/08/2026.
  2. FDA — Drugs@FDA: NDA 216158, aprovação em 26/09/2024 (ORIG-1, novo princípio ativo), carta de aprovação à Bristol-Myers Squibb Company e comunicado da FDA da mesma data.
  3. EMA — Base de medicamentos de uso humano (16/10/2026) e lista de pedidos em avaliação pelo CHMP (EMA/222468/2026, dados de 05/10/2026): sem xanomelina.
  4. Brannan SK et al., N Engl J Med, 2021;384(8):717-726. PMID 33626254 (EMERGENT-1; ClinicalTrials.gov NCT03697252).
  5. Kaul I et al., Lancet, 2024;403(10422):160-170. PMID 38104575 (EMERGENT-2; ClinicalTrials.gov NCT04659161).
  6. Kaul I et al., JAMA Psychiatry, 2024;81(8):749-756. PMID 38691387 (EMERGENT-3; ClinicalTrials.gov NCT04738123).
  7. Kaul I et al., Am J Psychiatry, 2026;183(3):183-192. PMID 41634905 (EMERGENT-4; ClinicalTrials.gov NCT04659174).
  8. Kaul I et al., Schizophr Res, 2026;288:86-94. PMID 41506001 (EMERGENT-5; ClinicalTrials.gov NCT04820309).
  9. ClinicalTrials.gov — NCT05145413 (ARISE), estudo de fase 3, resultados registrados em 05/05/2026.
  10. ANVISA — Dados abertos de medicamentos (16/10/2026) e Lista CMED de 09/10/2026: sem xanomelina; Spasmex (cloreto de tróspio), registro 1.0118.0631, Apsen, ativo, vencimento 07/2030.
  11. ANVISA — Lista consolidada de DCB (versão vigente, IN nº 473, de 02/10/2026): xanomelina, nº 9194; cloreto de tróspio, nº 2429.
  12. ANVISA — RDC nº 1.036, de 09/07/2026: Anexo I da Portaria SVS/MS nº 344/1998 (atualização nº 101), sem xanomelina ou tróspio.
  13. Ministério da Saúde — PCDT da esquizofrenia, Portaria SAS/MS nº 364, de 09/04/2013.

Sobre a Medicsupply

Medicsupply é uma empresa brasileira especializada em assessoria para importação de medicamentos, equipamentos e produtos médico-hospitalares, com mais de 34 anos de atuação no mercado.

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