Resumo rápido

• A nitroglicerina (trinitrato de glicerila) é um nitrato vasodilatador usado em pomada retal a 0,4% para a dor da fissura anal crônica e em comprimido ou spray sublingual para a crise de angina.
• Na fissura anal, a indicação aprovada nos EUA e no Reino Unido é o alívio da dor; a bula britânica deixa claro que a pomada não é indicada para cicatrizar a fissura.
• O uso com sildenafila, tadalafila, vardenafila ou avanafila é contraindicado, pelo risco de queda grave da pressão; a cefaleia é o efeito adverso mais comum.
• No Brasil, o único registro ativo de nitroglicerina é o injetável de uso hospitalar; pomada, formas sublinguais e adesivo não têm registro ativo na ANVISA.
• O acesso a essas formas passa pela importação em nome do paciente, com receita médica.

O que é nitroglicerina (trinitrato de glicerila)?

A nitroglicerina, também chamada de trinitrato de glicerila, é um nitrato orgânico disponível em várias formas: pomada retal a 0,4% (Rectiv nos EUA, Rectogesic no Reino Unido e na União Europeia), comprimido sublingual (Nitrostat), spray sublingual (Nitrolingual Pumpspray), adesivo transdérmico (Nitro-Dur) e solução injetável. Cada forma tem indicação e modo de uso próprios.

Mecanismo de ação

A nitroglicerina libera óxido nítrico, que ativa a guanilato ciclase e aumenta o GMP cíclico no músculo liso, relaxando-o. Nos vasos, a dilatação reduz o retorno de sangue ao coração e a resistência das artérias, diminuindo o consumo de oxigênio do músculo cardíaco; após a dose sublingual, o efeito começa em cerca de 1 a 3 minutos. No canal anal, relaxa o esfíncter interno, cuja contração excessiva está ligada à fissura crônica: a pressão anal cai e o fluxo de sangue na região melhora.

Indicações

Fissura anal crônica: pomada retal a 0,4%

Nos EUA, o Rectiv foi aprovado pela FDA em 21/06/2011 (NDA 021359) para a dor moderada a intensa associada à fissura anal crônica. No Reino Unido, o Rectogesic é indicado para adultos, para o alívio da dor da fissura anal crônica, depois da falha do tratamento conservador; a bula registra efeito modesto sobre a dor e afirma que o produto não é indicado para a cicatrização. Abaixo de 18 anos, o uso não é recomendado.

Angina: comprimido e spray sublinguais

O Nitrostat (comprimidos de 0,3, 0,4 e 0,6 mg) e o Nitrolingual Pumpspray (0,4 mg por jato) são indicados pela FDA para o alívio da crise de angina do peito causada por doença das artérias coronárias e para a prevenção imediata da crise, antes de um esforço que costuma desencadeá-la.

Adesivo transdérmico

O Nitro-Dur é indicado para a prevenção da angina; seu início de ação é lento demais para interromper uma crise.

Evidências clínicas

Pomada na fissura anal: alívio da dor, não cicatrização

No estudo de 3 semanas descrito no rótulo do Rectiv, com pacientes com fissura dolorosa havia pelo menos 6 semanas, a dor caiu 44 mm com a pomada e 37 mm com placebo (escala de 100 mm) entre os dias 14 e 18, diferença de 7 mm. Nos três estudos de fase III do Rectogesic, a melhora da dor média diária também foi superior à do placebo, mas a cicatrização não diferiu. Num estudo multicêntrico com 304 pacientes (Bailey e colaboradores), cerca de metade cicatrizou em todos os grupos, inclusive no placebo, enquanto a concentração de 0,4% reduziu a dor desde o quarto dia. Num estudo com 200 pacientes em 18 centros (Scholefield e colaboradores), a cicatrização em 8 semanas foi de 54,1% com 0,4% e de 37,5% com placebo, diferença sem significância na análise principal.

Uma revisão Cochrane de 75 estudos randomizados (Nelson e colaboradores) encontrou cicatrização um pouco maior com a nitroglicerina do que com placebo (48,9% contra 35,5%), mas com recorrência tardia em cerca de metade dos casos; a toxina botulínica e os bloqueadores de canal de cálcio tiveram eficácia equivalente e menos eventos adversos, e nenhum tratamento medicamentoso se aproximou da cirurgia (esfincterotomia).

Posologia e administração

Forma	Como usar (rótulo)
Pomada retal 0,4%	375 mg de pomada (1,5 mg de nitroglicerina; cerca de 2,5 cm) dentro do canal anal a cada 12 horas, com o dedo protegido; até 3 semanas nos EUA e até a dor ceder, no máximo 8 semanas, no Reino Unido
Comprimido sublingual	1 comprimido sob a língua no início da crise, sem engolir; repetir a cada 5 minutos, no máximo 3 em 15 minutos
Spray sublingual	1 ou 2 jatos sobre ou sob a língua no início da crise; repetir a cada 5 minutos, no máximo 3 jatos em 15 minutos
Adesivo	Dose inicial de 0,2 a 0,4 mg/h; 12 a 14 horas com o adesivo e 10 a 12 horas sem ele por dia, para evitar tolerância

Nas formas sublinguais, o uso deve ser feito em repouso, de preferência sentado. Se a dor no peito persistir após a terceira dose, ou for diferente da habitual, é preciso procurar atendimento imediato. A pomada deve entrar no canal anal só até a primeira articulação do dedo; se a dor impedir, é aplicada na borda externa do ânus, e as mãos devem ser lavadas depois. Os comprimidos devem ficar no frasco de vidro original, bem fechado, e a pomada vale 8 semanas depois de aberta.

Segurança

Os rótulos americanos do Rectiv, do Nitrostat e do Nitrolingual Pumpspray não trazem advertência em destaque (tarja).

Contraindicações

• uso de inibidores da fosfodiesterase 5 (sildenafila, tadalafila, vardenafila, avanafila) e, nas formas para angina e no adesivo, de riociguate, pelo risco de hipotensão;
• na pomada e nas formas sublinguais, anemia grave, aumento da pressão intracraniana e alergia a nitratos ou nitritos;
• nas formas sublinguais, insuficiência circulatória aguda ou choque.

A bula britânica do Rectogesic acrescenta, entre outras, pressão baixa ou desidratação não corrigida, enxaqueca ou dor de cabeça recorrente, estenose aórtica ou mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, glaucoma de ângulo fechado e uso de outros nitratos, como o dinitrato de isossorbida; também não deve ser usado na gravidez.

Cefaleia, pressão baixa e tolerância

A cefaleia foi o efeito mais comum: no estudo do Rectiv, atingiu 64% dos pacientes, contra 41% com placebo, costuma ser curta e responde a analgésico comum. Tontura, pressão baixa e desmaio podem ocorrer, sobretudo ao levantar; a cautela é maior em quem tem desidratação, insuficiência cardíaca ou infarto agudo. O uso excessivo das formas sublinguais e o adesivo sem pausa diária podem levar à tolerância, com perda de efeito.

Interações

Além dos inibidores da fosfodiesterase 5 e do riociguate, anti-hipertensivos, betabloqueadores, bloqueadores de canal de cálcio e álcool somam efeito sobre a pressão. O ácido acetilsalicílico em dose alta aumenta a exposição à nitroglicerina, a heparina intravenosa pode perder efeito e a ergotamina fica mais disponível no organismo.

Situação regulatória e como funciona o acesso

Nos dados abertos da ANVISA (consulta em 23/09/2026), o único registro ativo de nitroglicerina é o Tridil (1.0298.0133, Cristália), solução injetável que consta da lista da CMED com restrição hospitalar. Os registros antigos de Nitroderm TTS, Nitradisc, Nitronal e Nitrolong estão inativos, e não há pomada retal nem forma sublingual de nitroglicerina registrada. Na União Europeia, não há autorização centralizada da EMA: o Rectogesic é autorizado por agências nacionais. Nos EUA, o Rectiv consta como descontinuado no Drugs@FDA, mas há pomadas genéricas a 0,4% aprovadas, e as formas sublinguais e o adesivo seguem no mercado.

O que existe registrado para angina no Brasil

Para a crise de angina, há nitratos de isossorbida com registro ativo, inclusive em comprimido sublingual: o dinitrato (Isordil) e o mononitrato (Monocordil), ambos com apresentações de 5 mg sublinguais na lista da CMED. A troca entre nitratos é decisão do cardiologista.

Compra judicial: quando a importação chega à Justiça

No Tema 500 da repercussão geral (RE 657.718, julgado em 22/05/2019), o STF fixou que, como regra, a ausência de registro na ANVISA impede o fornecimento de medicamento por decisão judicial. A exceção exige mora irrazoável da agência na análise do pedido de registro (prazo superior ao da Lei 13.411/2016), pedido de registro no Brasil (salvo medicamentos órfãos para doenças raras e ultrarraras), registro em renomadas agências reguladoras no exterior e inexistência de substituto terapêutico registrado no país; a ação é proposta contra a União. Esse último requisito pesa contra na angina, em que há nitratos sublinguais registrados. Pelo Tema 990 do STJ, os planos de saúde não são obrigados a fornecer medicamento não registrado pela ANVISA. O relatório médico, com o diagnóstico e os tratamentos já tentados, e a receita são peças centrais; cada caso exige orientação jurídica individualizada, sem garantia de resultado. É comum a ação trazer orçamentos de fornecedores, e a Medicsupply pode fornecer a cotação da importação.

Como a Medicsupply conduz a importação

A Medicsupply atua como assessoria de importação, sem vender medicamentos. O processo corre sempre em nome do paciente e começa pela receita médica. O prazo médio depende da origem do produto:

Origem	Prazo médio
EUA (FDA)	10 dias
Canadá (Health Canada)	17 dias
Europa (EMA)	16 dias úteis
Ásia: Índia, China e Japão (CDSCO, NMPA, PMDA)	16 dias úteis

Os prazos variam conforme a disponibilidade do fornecedor, a modalidade de importação e a eventual necessidade de autorização excepcional; nenhum prazo é prometido a um caso específico, e a confirmação cabe ao time de compras.

• Modalidades: remessa expressa internacional, usada na maioria dos casos; DSI, que está sendo substituída; e DUIMP, novo modelo do Siscomex que unifica DI, LI e DSI e permite anuências em paralelo.
• Documentos: fatura pró-forma, fatura comercial, romaneio de carga, conhecimento aéreo (AWB) e declaração de importação (DIR, DSI ou DUIMP), sempre em nome do paciente.
• Formação do valor: preço do fornecedor internacional, câmbio do dia, impostos e taxas alfandegárias e frete; quando há equivalente nacional, compara-se com a tabela CMED.
• Alcance: canal direto com fornecedores sob FDA, EMA, CDSCO, NMPA, PMDA e Health Canada; não há canal na América do Sul.

Perguntas Frequentes

A pomada de nitroglicerina cicatriza a fissura anal?

A indicação aprovada é o alívio da dor. Nos três estudos de fase III do Rectogesic, a cicatrização não diferiu do placebo; na revisão Cochrane, foi um pouco maior que com placebo, mas a fissura voltou em cerca de metade dos casos.

Posso usar nitroglicerina com sildenafila ou tadalafila?

Não. A associação com inibidores da fosfodiesterase 5 é contraindicada em todas as formas, pelo risco de queda grave da pressão.

A dor de cabeça com a pomada é normal?

É o efeito adverso mais frequente e costuma ser passageira, aliviando com analgésico comum. Se for intensa ou persistente, o médico deve reavaliar o tratamento.

Existe nitroglicerina sublingual à venda no Brasil?

Não há registro ativo de nitroglicerina sublingual na ANVISA. Há comprimidos sublinguais de dinitrato e de mononitrato de isossorbida registrados, e a escolha cabe ao cardiologista.

Conclusão

A nitroglicerina é um nitrato com duas aplicações principais fora do hospital: a pomada a 0,4%, que alivia modestamente a dor da fissura anal crônica, sem diferença na cicatrização nos estudos de fase III do Rectogesic, e as formas sublinguais para a crise de angina. Em todas, os inibidores da fosfodiesterase 5 são contraindicados e a cefaleia é comum. Sem registro dessas formas na ANVISA, o acesso passa pela importação em nome do paciente, com receita médica.

Fontes

1. ANVISA — Dados abertos de medicamentos, consulta em 23/09/2026: Tridil, registro 1.0298.0133, Cristália, ativo; Nitroderm TTS, Nitradisc, Nitronal e Nitrolong, inativos; Isordil e Monocordil, ativos.
2. CMED/ANVISA — Lista de preços de medicamentos publicada em 09/09/2026 (Tridil injetável com restrição hospitalar; Isordil e Monocordil 5 mg sublinguais).
3. FDA, rótulo de Rectiv (DailyMed), Allergan (AbbVie), revisão 09/2026; setid 603aa9ed-54c4-4a35-ade4-690fa44850e4.
4. FDA, Drugs@FDA — NDA 021359 (Rectiv), AbbVie, aprovação em 21/06/2011; situação: descontinuado.
5. FDA, Drugs@FDA — ANDA 214565 (nitroglicerina pomada intra-anal 0,4%), Padagis Israel; situação: com prescrição.
6. MHRA (Reino Unido) — Resumo das características do produto: Rectogesic 4 mg/g pomada retal, Grünenthal Ltd, PL 21727/0112, revisão 02/2024.
7. EMA — Base de dados do artigo 57 (medicamentos autorizados na UE/EEE), dados de 05/08/2026: Rectogesic, Grünenthal, autorizações nacionais.
8. FDA, rótulo de Nitrostat (DailyMed), Viatris Specialty, revisão 02/2023; setid 9a52da75-d0af-4237-96c0-0b12adfa8636.
9. FDA, rótulo de Nitrolingual Pumpspray (DailyMed), Independence Pharmaceuticals, revisão 05/2024; setid d19b5f51-ca85-48d6-9ccd-8ae26249cdc3.
10. FDA, rótulo de Nitro-Dur (DailyMed), Ingenus Pharmaceuticals, revisão 05/2023; setid 5e15296c-5acd-4bcc-80a8-b49cb1ef3eb0.
11. Bailey HR et al., Dis Colon Rectum, 2002;45(9):1192-9. PMID 12352236.
12. Scholefield JH et al., Gut, 2003;52(2):264-9. PMID 12524411.
13. Nelson RL et al., Cochrane Database Syst Rev, 2012;(2):CD003431. PMID 22336789.

Sobre a Medicsupply

Medicsupply é uma empresa brasileira especializada em assessoria para importação de medicamentos, equipamentos e produtos médico-hospitalares, com mais de 34 anos de atuação no mercado.