O Elacestrant, comercializado como Orserdu®, marcou um avanço importante no tratamento do câncer de mama avançado receptor de estrogênio (ER) positivo e HER2-negativo. Trata-se do primeiro degradador seletivo do receptor de estrogênio (SERD) administrado por via oral, oferecendo uma alternativa mais prática e eficaz em relação às terapias endócrinas injetáveis utilizadas até então.

Mecanismo de ação e características farmacocinéticas

O Elacestrant é um agente antineoplásico não esteroidal que atua como antagonista e degradador seletivo do receptor de estrogênio alfa (ERα). Sua ação consiste em inibir a transcrição gênica dependente de estradiol e promover a degradação do receptor de forma dose-dependente. Com isso, bloqueia o estímulo proliferativo das células tumorais mediado pelo estrogênio.

Essa característica o torna especialmente eficaz em pacientes que apresentam mutações no gene ESR1, frequentemente associadas à resistência a terapias hormonais convencionais.

Do ponto de vista farmacocinético, o fármaco atinge seu pico plasmático entre 1 e 4 horas após a administração. Possui volume de distribuição de aproximadamente 5.800 L e alta ligação a proteínas plasmáticas (99%). Sua meia-vida varia de 30 a 50 horas, com metabolismo hepático predominantemente via CYP3A4 e excreção pelos rins e fezes.

Indicações e forma de administração

O Elacestrant está indicado para pacientes com câncer de mama avançado ou metastático ER-positivo, HER2-negativo e com mutação ESR1, que tenham apresentado progressão após pelo menos uma linha de terapia endócrina. A indicação contempla mulheres na pós-menopausa e homens adultos.

O medicamento é disponibilizado em comprimidos revestidos de 86 mg ou 345 mg, em frascos com 28 unidades. A administração é oral, uma vez ao dia, junto com alimentos, medida que auxilia na tolerabilidade gastrointestinal. Recomenda-se manter horário fixo para a tomada diária.

Posologia e ajustes de dose

A dose habitual de Elacestrant é de 345 mg por dia, mantida até a progressão da doença ou aparecimento de toxicidade relevante. Em caso de necessidade de ajuste, as reduções seguem a seguinte sequência:

• 1ª redução: 258 mg/dia

• 2ª redução: 172 mg/dia

• Intolerância a 172 mg/dia: descontinuação do tratamento

Para pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B), recomenda-se reduzir a dose para 258 mg/dia. O uso deve ser evitado em casos de insuficiência hepática grave (Child-Pugh C).

Monitorização e segurança do tratamento

Antes do início do tratamento, é essencial confirmar a presença da mutação ESR1, critério determinante para a indicação. Durante o uso do medicamento, recomenda-se acompanhamento clínico e laboratorial regular, incluindo:

• Avaliação da função hepática e perfil lipídico.

• Triagem de possíveis reações adversas hepáticas ou cardiovasculares.

• Exclusão de gestação e aconselhamento contraceptivo.

• Monitoramento de fatores de risco como hipertensão, diabetes, dislipidemia e obesidade.

Os efeitos adversos mais comuns incluem náusea, vômito, fadiga, dor abdominal e constipação. Alterações laboratoriais, como aumento de transaminases, creatinina e colesterol, também podem ocorrer, mas são geralmente manejáveis com ajustes de dose e suporte clínico.

Interações medicamentosas e precauções

Por ser metabolizado majoritariamente pelo CYP3A4, o Elacestrant pode interagir com medicamentos que modulam essa enzima. É recomendável evitar o uso concomitante com fármacos como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, antifúngicos azólicos, claritromicina e verapamil.

O suco de toranja (grapefruit) é contraindicado, pois pode aumentar significativamente os níveis séricos do medicamento.

O Elacestrant é contraindicado em casos de hipersensibilidade à fórmula e não deve ser utilizado durante a gravidez ou amamentação. Mulheres em idade fértil devem adotar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e por pelo menos uma semana após a última dose.

Considerações finais

O Elacestrant (Orserdu®) representa uma inovação relevante na terapia endócrina do câncer de mama metastático ER-positivo e HER2-negativo, especialmente em tumores com mutações ESR1. Seu perfil oral, aliado à eficácia comprovada e boa tolerabilidade, amplia as opções terapêuticas disponíveis, oferecendo mais conveniência e qualidade de vida aos pacientes.

Com informações de Portal WeMeds — https://portal.wemeds.com.br/elacestrant-tratamento-do-cancer-de-mama/

Blog da Medicsupply — Informação confiável sobre saúde, medicamentos e inovação científica.
Medicsupply — Assessoria na Importação de Medicamentos
📱 (11) 5085-5856 | (11) 5085-5888
🌐 www.medicsupply.com.br