Resumo rápido

• Tukysa (tucatinibe) é um inibidor de tirosina quinase oral, seletivo para HER2, empregado no câncer de mama HER2+ localmente avançado ou metastático.
• É utilizado em combinação com trastuzumabe e capecitabina, após falha de regimes anti-HER2 prévios.
• O estudo HER2CLIMB sustentou a aprovação pelo FDA em 2020 e mostrou benefício também em pacientes com metástases cerebrais.
• O acesso ao medicamento no Brasil envolve discussões sobre incorporação no SUS, cobertura por planos e, em situações individuais, tratamentos judiciais.
• O objetivo terapêutico é o controle da doença, a remissão e o aumento da sobrevida, com acompanhamento médico contínuo.

O que é Tukysa (tucatinibe)? Definição e composição

O tucatinibe (Tukysa) é um inibidor de tirosina quinase anti-HER2 aprovado pelo FDA (NDA 213411) em duas situações. Na primeira (2020), em combinação com trastuzumabe e capecitabina, para adultos com câncer de mama HER2-positivo avançado irressecável ou metastático, incluindo pacientes com metástases cerebrais, já tratados com pelo menos um regime anti-HER2. Na segunda (aprovação acelerada de janeiro de 2023), em combinação com trastuzumabe, para adultos com câncer colorretal HER2-positivo RAS de tipo selvagem, irressecável ou metastático, após quimioterapia. O medicamento foi desenvolvido pela Seagen, adquirida pela Pfizer em dezembro de 2023; na Europa, a EMA autoriza o Tukysa apenas para o câncer de mama.

Mecanismo de ação: como o tucatinibe atua no câncer de mama HER2+

O tucatinibe inibe seletivamente o domínio da tirosina quinase do receptor HER2. Ao bloquear essa atividade, o medicamento interrompe as vias de sinalização intracelular que estimulam o crescimento e a proliferação das células tumorais que dependem de HER2. Sua elevada seletividade tende a reduzir a inibição de outros receptores, o que contribui para um perfil de toxicidade fora do alvo mais restrito. Essa ação é particularmente relevante em tumores HER2+ cuja progressão está fortemente ligada a essa via de sinalização.

Indicações e público-alvo: para quem o Tukysa é recomendado

Tukysa é indicado para pacientes adultos com câncer de mama HER2+ localmente avançado ou metastático que já receberam pelo menos um regime anti-HER2 prévio para a doença metastática. Nessa situação, o tucatinibe é administrado em combinação com trastuzumabe, outro agente anti-HER2, e com capecitabina, uma quimioterapia oral. A indicação abrange pacientes com metástases cerebrais, ativas ou estáveis, uma população que historicamente conta com opções terapêuticas limitadas. [2]

Evidência clínica: os dados por trás da eficácia do Tukysa

A aprovação do Tukysa no câncer de mama HER2+ metastático baseou-se no estudo HER2CLIMB, que fundamentou a autorização concedida pelo FDA em 2020. Nesse ensaio, a combinação de tucatinibe, trastuzumabe e capecitabina melhorou a sobrevida livre de progressão e a sobrevida global, com benefício observado também no subgrupo de pacientes com metástases cerebrais, reduzindo o risco de progressão ou morte nesse grupo. Os resultados foram divulgados em periódico revisado por pares, o que reforça a validade dos dados. Posteriormente, o estudo MOUNTAINEER embasou uma aprovação acelerada pelo FDA em 2023 no câncer colorretal HER2+ com RAS não mutado, indicação distinta da abordada neste texto. [2][3][4]

Tukysa em comparação: posicionamento e acesso no cenário HER2+

Segurança e efeitos colaterais do Tukysa (tucatinibe)

Os efeitos colaterais mais comuns relatados incluem diarreia, fadiga, náuseas, vômitos, elevação de enzimas hepáticas (AST/ALT) e erupção cutânea. A diarreia é um evento adverso frequente, em geral de intensidade leve a moderada, mas que requer manejo e monitoramento adequados. Eventos hepáticos, como a hepatotoxicidade, são menos comuns, porém exigem atenção e acompanhamento da função do fígado. O seguimento médico rigoroso é fundamental para identificar e tratar precocemente reações adversas, com ajuste de dose quando necessário.

Perguntas Frequentes

Tukysa é quimioterapia?

Não. Tukysa é uma terapia-alvo, da classe dos inibidores de tirosina quinase, mas costuma ser usado em combinação com a quimioterapia oral capecitabina e com o trastuzumabe.

Como o Tukysa é administrado?

O tucatinibe é um comprimido de uso oral, tomado de forma continuada conforme a posologia definida na bula e pelo médico, sempre em combinação com trastuzumabe e capecitabina.

Tukysa é aprovado pela ANVISA no Brasil?

O medicamento possui registro junto à ANVISA. A incorporação no SUS, avaliada pela CONITEC, e a cobertura por planos de saúde podem variar, o que às vezes leva pacientes a recorrer a tratamentos judiciais e à compra judicial para obter acesso.

Posso usar Tukysa se já fiz outros tratamentos para HER2+?

Sim. O Tukysa é indicado justamente para pacientes que já receberam um ou mais regimes anti-HER2 prévios para a doença metastática.

Qual é o objetivo do tratamento com Tukysa?

O objetivo é o controle da doença, com possibilidade de remissão e aumento da sobrevida, e não a promessa de cura. Os resultados variam conforme cada caso e devem ser avaliados pelo oncologista.

Conclusão: o papel do Tukysa no tratamento do câncer de mama HER2+

Tukysa (tucatinibe) ocupa um espaço relevante no tratamento do câncer de mama HER2+ avançado ou metastático, sobretudo para pacientes com metástases cerebrais, um cenário de opções restritas. Sua eficácia observada em estudo e o perfil de segurança gerenciável o posicionam como opção terapêutica em uma doença de manejo difícil. Ainda assim, o acesso e a incorporação plena do medicamento nos sistemas de saúde brasileiros permanecem pontos de atenção, envolvendo debates sobre custo, cobertura e, em casos individuais, vias como tratamentos judiciais e compra judicial. A pesquisa contínua e a organização das vias de acesso são essenciais para ampliar o número de pacientes que podem se beneficiar do tratamento.

Fontes

1. [1] FDA — NDA 213411 (Tukysa, Seagen Inc.)
2. [2] ClinicalTrials.gov — NCT02614794
3. [3] Murthy RK, Loi S, Okines A, et al. Tucatinib, Trastuzumab, and Capecitabine for HER2-Positive Metastatic Breast Cancer. N Engl J Med. 2020;382:597-609. (PMID 31825569)
4. [4] ClinicalTrials.gov — NCT03043313

Sobre a Medicsupply

Medicsupply é uma empresa brasileira especializada em assessoria para importação de medicamentos, equipamentos e produtos médico-hospitalares, com mais de 34 anos de atuação no mercado.